4EGI-1

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4EGI-1

本产品不向个人销售，仅用作科学研究，不用于任何人体实验及非科研性质的动物实验。

CAS NO:

315706-13-9

包装与价格：

包装	价格(元)
10mM (in 1mL DMSO)	电议
10mg	电议
25mg	电议

产品介绍

化学性质

Physical Appearance	A solid
Storage	Store at -20°C
M.Wt	451.28
Cas No.	315706-13-9
Formula	C₁₈H₁₂Cl₂N₄O₄S
Solubility	≥22.56 mg/mL in DMSO
Chemical Name	(E)-2-(2-(4-(3,4-dichlorophenyl)thiazol-2-yl)hydrazono)-3-(2-nitrophenyl)propanoic acid
Canonical SMILES	O=C(O)/C(CC1=CC=CC=C1[N+]([O-])=O)=N/NC2=NC(C3=CC=C(Cl)C(Cl)=C3)=CS2
运输条件	蓝冰运输或根据您的需求运输。
一般建议	为了使其更好的溶解，请用37℃加热试管并在超声波水浴中震动片刻。不同厂家不同批次产品溶解度各有差异，仅做参考。若实验所需浓度过大至产品溶解极限，请添加助溶剂助溶或自行调整浓度。溶液形式一般不宜长期储存，请尽快用完。

资料参考

4EGI-1是eIF4E/ eIF4G相互作用的小分子抑制剂，IC50值为125 μM[1]。

eIF4E/eIF4G复合体在基因翻译起始中起关键作用，由4E-BP调节。哺乳动物细胞中eIF4E或eIF4G的过表达可诱发恶变。作为4E-BP的模拟肽，4EGI-1与eIF4G竞争，破环eIF4E/eIF4G的关联。4EGI-1与eIF4E结合的KD值为25 μM。4EGI-1不影响4E-BP与eIF4E的结合，反而引起其结合水平的增加。此外，4EGI-1抑制Cap依赖性的翻译，而增强起始因子不依赖的翻译。在Jurkat白血病T细胞中，4EGI-1也引起eIF4G从eIF4E的位移[1]。

参考文献：
[1] Moerke N J, Aktas H, Chen H, et al. Small-molecule inhibition of the interaction between the translation initiation factors eIF4E and eIF4G. Cell, 2007, 128(2): 257-267.

试验操作

细胞实验 [1]:
细胞系	Jurkat细胞
制备方法	在DMSO中的溶解度大于22.6 mg/mL。若配制更高浓度的溶液，一般步骤如下：请将试管置于37 °C加热10分钟和/或将其置于超声波浴中震荡一段时间。原液于-20 °C可放置数月。
反应条件	0 ~ 200 μM；24小时
实验结果	在Jurkat细胞中，给予4EGI-1 (> 50 μM)，于24小时后，能诱导细胞死亡。此外，4EGI-1显著增加subG1 DNA含量。同时给予caspase抑制剂zVAD-FMK抑制4EGI-1诱导的subG1 DNA含量增加。
References: [1]. Moerke N J, Aktas H, Chen H, et al. Small-molecule inhibition of the interaction between the translation initiation factors eIF4E and eIF4G. Cell, 2007, 128(2): 257-267.

生物活性

描述	4EGI-1是一种竞争性的eIF4E/eIF4G相互作用抑制剂，与 eIF4E结合，KD值为25 μM。
靶点	eIF4E/eIF4G
IC50	25 μM (KD)