| CAS NO: | 201422-03-9 |
| 包装: | 1mg |
| 市场价: | 2920元 |
| Physical Appearance | White lyophilised solid |
| Storage | Store at -20°C |
| M.Wt | 1209.5 |
| Cas No. | 201422-03-9 |
| Formula | C53H100N20O12 |
| Solubility | Soluble to 1 mg/ml in DMSO |
| Chemical Name | (S,Z)-N'1-((S,Z)-1-hydroxy-1-(((2S,3S)-1-hydroxy-1-imino-3-methylpentan-2-yl)imino)propan-2-yl)-2-((Z)-((2S,3Z,5S,6Z,9Z,11S,12Z,14S,15Z,18Z)-2,5,14-tris(3-guanidinopropyl)-1,4,7,10,13,16,19-heptahydroxy-11-((R)-1-hydroxyethyl)-3,6,9,12,15,18-hexaazadotria |
| Canonical SMILES | CCCCCCCCCCCCC/C(O)=N/C/C(O)=N/[C@@](/C(O)=N/[C@@](/C(O)=N/C/C(O)=N/[C@@](/C(O)=N/[C@@](/C(O)=N/[C@@](/C(O)=N/[C@@](/C(O)=N/[C@@](C(O)=N)([H])[C@@](CC)([H])C)([H])C)([H])CC(O)=N)([H])CCCNC(N)=N)([H])CCCNC(N)=N)([H])[C@@](O)([H])C)([H])CCCNC(N)=N |
| 运输条件 | 蓝冰运输或根据您的需求运输。 |
| 一般建议 | 为了使其更好的溶解，请用37℃加热试管并在超声波水浴中震动片刻。不同厂家不同批次产品溶解度各有差异，仅做参考。若实验所需浓度过大至产品溶解极限，请添加助溶剂助溶或自行调整浓度。溶液形式一般不宜长期储存，请尽快用完。 |
Myristoylated PKI (14-22) amide是一种有效的cAMP依赖性蛋白激酶（PKA）抑制剂，阻断脊柱施用8-bromo-cAMP所产生的痛觉过敏[1]。
PKAs是真核生物中cAMP信号的主要介体，在几个生物学过程，如基因表达、细胞凋亡、组织分化和细胞增殖中发挥重要作用。PKAs通过对蛋白底物的丝氨酸/苏氨酸残基进行磷酸化而发挥这些功能[2]。
PKAs在嗜中性粒细胞的吞噬作用中起关键作用。CAMP/PKAs在受体介导的吞噬作用中调节F-肌动蛋白的重组，这是由IgG-FcR的相互作用而触发的。Myristoylated PKI 14-22 amide以剂量依赖的方式减少IgG介导的吞噬反应。在浓度高于10 μM时，PKI 14-22 amide可以抑制中性粒细胞粘附，这使得吞噬的测量难以执行[1]。
由于PKA在哺乳动物细胞中活性的失调与几种类型癌症的发病机理相关，PKI (14–22) amide可用作潜在的疗法，用于治疗这些癌症和许多与PKAs相关的其它疾病[1，2]。
参考文献：
[1] Ydrenius L1, Majeed M, etal. , Activation of cAMP-dependent protein kinase is necessary for actin rearrangements in human neutrophils during phagocytosis. J Leukoc Biol. 2000 Apr;67(4):520-8.
[2] Swierczewski BE, Davies SJ. Developmental regulation of protein kinase A expression and activity in Schistosoma mansoni. Int J Parasitol. 2010 Jul;40(8):929-35.
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