| CAS NO: | 454453-49-7 |
| 包装 | 价格(元) |
| 10mM (in 1mL DMSO) | 电议 |
| 50mg | 电议 |
| 100mg | 电议 |
| 250mg | 电议 |
| Physical Appearance | A solid |
| Storage | Store at -20°C |
| M.Wt | 419.31 |
| Cas No. | 454453-49-7 |
| Formula | C14H9F4N5O4S |
| Solubility | insoluble in H2O; ≥17 mg/mL in DMSO; ≥17.53 mg/mL in EtOH with ultrasonic |
| Chemical Name | 2-(2,6-dinitro-4-(trifluoromethyl)phenyl)-N-(4-fluorophenyl)hydrazinecarbothioamide |
| Canonical SMILES | FC1=CC=C(NC(NNC2=C([N+]([O-])=O)C=C(C(F)(F)F)C=C2[N+]([O-])=O)=S)C=C1 |
| 运输条件 | 蓝冰运输或根据您的需求运输。 |
| 一般建议 | 为了使其更好的溶解，请用37℃加热试管并在超声波水浴中震动片刻。不同厂家不同批次产品溶解度各有差异，仅做参考。若实验所需浓度过大至产品溶解极限，请添加助溶剂助溶或自行调整浓度。溶液形式一般不宜长期储存，请尽快用完。 |
kobe2602是Ras的小分子抑制剂,Ki值为149 μM [1].
kobe2602是由计算机辅助搜索从约160000种化合物中筛选出的.其剂量依赖性地抑制NIH 3T3细胞中H-RasG12V结合c-Raf-1,IC50值为10 μM.20 μM Kobe2602能有效抑制Raf下游激酶的磷酸化,包括MEK和ERK.此外,在转染H-rasG12V的NIH 3T3细胞中,kobe2602抑制集落形成,IC50值为1.4 μM.Kobe2602对其它携带活化的Ras原癌基因的癌细胞也具有效应,如PANC-1(K-rasG12V)\HT1080 (N-rasQ61L)和HCT116 (H-rasG13D).而且,在SW480异种移植的小鼠中,按80 mg/kg的剂量给予kobe2602导致40-50%的肿瘤生长抑制[1].
参考文献：
[1] Shima F, Yoshikawa Y, Ye M, et al. In silico discovery of small-molecule Ras inhibitors that display antitumor activity by blocking the Ras–effector interaction. Proceedings of the National Academy of Sciences, 2013, 110(20): 8182-8187.
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