| CAS NO: | 436133-68-5 |
| 包装 | 价格(元) |
| 10mg | 电议 |
| 50mg | 电议 |
| 100mg | 电议 |
| 200mg | 电议 |
| Physical Appearance | A solid |
| Storage | Store at -20°C |
| M.Wt | 449.79 |
| Cas No. | 436133-68-5 |
| Formula | C15H11ClF3N5O4S |
| Solubility | ≥23.85 mg/mL in DMSO; insoluble in H2O; ≥3.24 mg/mL in EtOH with ultrasonic |
| Chemical Name | N-(3-chloro-4-methylphenyl)-2-(2,6-dinitro-4-(trifluoromethyl)phenyl)hydrazinecarbothioamide |
| Canonical SMILES | ClC1=CC(NC(NNC2=C([N+]([O-])=O)C=C(C(F)(F)F)C=C2[N+]([O-])=O)=S)=CC=C1C |
| 运输条件 | 蓝冰运输或根据您的需求运输。 |
| 一般建议 | 为了使其更好的溶解，请用37℃加热试管并在超声波水浴中震动片刻。不同厂家不同批次产品溶解度各有差异，仅做参考。若实验所需浓度过大至产品溶解极限，请添加助溶剂助溶或自行调整浓度。溶液形式一般不宜长期储存，请尽快用完。 |
Kobe0065是Ras的小分子抑制剂,对H-Ras.GTP 结合c-Raf-1的Ki值为46 μM [1].
Kobe0065是通过硅片筛选方法筛选出的一种化合物,作为Ras-Raf相互作用的高效抑制剂.其能有效抑制M-Ras.GTP和H-Ras.GTP结合c-Raf-1的Ras结合域.在NIH 3T3细胞中,Kobe0065也能剂量依赖性抑制H-RasG12V结合c-Raf-1,IC50值约为10 μM.此外,20 μM Kobe0065有效抑制Raf下游激酶的磷酸化,包括MEK和ERK.在转染H-rasG12V 的NIH 3T3细胞中,Kobe0065抑制集落形成,IC50值为0.5 μM.Kobe0065对其它具有活化的Ras原癌基因的癌细胞也具有效应,如PANC-1(K-rasG12V)\HT1080 (N-rasQ61L)和HCT116 (H-rasG13D).而且,在SW480异种移植小鼠中,按80 mg/kg的剂量给予Kobe0065能够抑制40-50%的肿瘤生长.此效应在剂量高达160 mg/kg时变得更加明显[1].
参考文献：
[1] Shima F, Yoshikawa Y, Ye M, et al. In silico discovery of small-molecule Ras inhibitors that display antitumor activity by blocking the Ras–effector interaction. Proceedings of the National Academy of Sciences, 2013, 110(20): 8182-8187.
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