| CAS NO: | 900515-16-4 |
| 包装 | 价格(元) |
| 2mg | 电议 |
| 5mg | 电议 |
| 25mg | 电议 |
| 100mg | 电议 |
| Physical Appearance | A crystalline solid |
| Storage | Store at -20°C |
| M.Wt | 305.28 |
| Cas No. | 900515-16-4 |
| Formula | C14H8FNO4S |
| Solubility | insoluble in EtOH; insoluble in H2O; ≥30.5 mg/mL in DMSO |
| Chemical Name | (5Z)-5-[[5-(4-fluoro-2-hydroxyphenyl)furan-2-yl]methylidene]-1,3-thiazolidine-2,4-dione |
| Canonical SMILES | C1=CC(=C(C=C1F)O)C2=CC=C(O2)C=C3C(=O)NC(=O)S3 |
| 运输条件 | 蓝冰运输或根据您的需求运输。 |
| 一般建议 | 为了使其更好的溶解，请用37℃加热试管并在超声波水浴中震动片刻。不同厂家不同批次产品溶解度各有差异，仅做参考。若实验所需浓度过大至产品溶解极限，请添加助溶剂助溶或自行调整浓度。溶液形式一般不宜长期储存，请尽快用完。 |
AS-252424是一种新型有效的PI3Kγ小分子选择性抑制剂(IC50=30 nM).
PI3K(磷脂酰肌醇-4,5-二磷酸-3-激酶)是一类参与细胞功能如细胞生长\增殖\分化\运动\存活和胞内运输的酶,从而参与癌症.该物质在PI3K/Akt/mTOR通路中扮演关键角色.
在THP-1(人类单核细胞系)中,由于MCP1结合GPCR 受体CCR2,AS-252424抑制PKB/Akt磷酸化,最低IC50值为0.4 μM.在原代单核细胞和单核细胞野生型细胞系THP-1中,AS-252424可以浓度依赖的方式抑制MCP-1介导的趋化作用(IC50值分别为52 μM和53 μM).[1]在Capan 1和HPAF(胰腺癌细胞系)中,AS52424可特异性抑制细胞增殖.[2]
在巯基乙酸盐诱导腹膜炎小鼠模型中,口服10 mg/kg的AS-252424可适度降低中性粒细胞募集(35% ±14%).[1]
参考文献：
1. Pomel V, Klicic J, Covini D et al. Furan-2-ylmethylene thiazolidinediones as novel, potent, and selective inhibitors of phosphoinositide 3-kinase gamma. J Med Chem. 2006 Jun 29;49(13):3857-71.
2. Edling CE, Selvaggi F, Buus R et al. Key role of phosphoinositide 3-kinase class IB in pancreatic cancer. Clin Cancer Res. 2010 Oct 15;16(20):4928-37.
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