| CAS NO: | 157212-55-0 |
| 包装 | 价格(元) |
| 10mM (in 1mL DMSO) | 电议 |
| 50mg | 电议 |
| 100mg | 电议 |
| 200mg | 电议 |
| 500mg | 电议 |
| Physical Appearance | A solid |
| Storage | Store at -20°C |
| M.Wt | 569.63 |
| Cas No. | 157212-55-0 |
| Formula | C27H31N5O7S |
| Solubility | ≥28.5 mg/mL in DMSO; insoluble in H2O; ≥2.45 mg/mL in EtOH with gentle warming and ultrasonic |
| Chemical Name | 4-tert-butyl-N-[6-(2-hydroxyethoxy)-5-(2-methoxyphenoxy)-2-pyrimidin-2-ylpyrimidin-4-yl]benzenesulfonamide;hydrate |
| Canonical SMILES | CC(C)(C)C1=CC=C(C=C1)S(=O)(=O)NC2=C(C(=NC(=N2)C3=NC=CC=N3)OCCO)OC4=CC=CC=C4OC.O |
| 运输条件 | 蓝冰运输或根据您的需求运输。 |
| 一般建议 | 为了使其更好的溶解，请用37℃加热试管并在超声波水浴中震动片刻。不同厂家不同批次产品溶解度各有差异，仅做参考。若实验所需浓度过大至产品溶解极限，请添加助溶剂助溶或自行调整浓度。溶液形式一般不宜长期储存，请尽快用完。 |
IC50值：在P388/dx细胞中抑制内皮素受体A和B，IC50值为15.1 ± 1.6 μM。
一种磺酰胺衍生的、竞争性和特异性内皮素受体拮抗剂，与内皮素B受体相比，它对内皮素A受体具有相对更高的亲和力。通过在内皮细胞和血管平滑肌细胞中与内皮素A和内皮素B受体竞争性结合，波生坦(Bosentan)可抵消内皮素的作用，而内皮素是非常有效的内源性血管收缩剂和支气管收缩剂。此外，Bosentan减少肺和全身血管阻力，尤其用于治疗肺动脉高压[1]。
体外实验：进行体外研究，检测Bosentan对真皮微血管内皮细胞(MVECs)的血管生成性能的影响，并检测Bosentan在抵消系统性硬化症血清的抗血管生成作用的能力。研究发现，Bosentan显著增强细胞活力，抵消系统性硬化症血清对真皮微血管内皮细胞的抗血管生成作用[2]。
体内实验：进行一项研究，调查Wistar大鼠心肌梗死后，Bosentan对血浆瘦素水平的作用。每日一次连续两天口服100 mg/kg的Bosentan后，血浆内瘦素浓度显著增加。该研究表明，Bosentan在调节缺血性心血管病变的瘦素浓度上具有重要作用[1]。
临床试验：进行一项双盲和安慰剂对照临床试验，在大量的病人体内研究bosentan对运动能力的作用。给213名患有肺动脉高压的病人连续4周每天两次服用62.5 mg的bosentan，然后至少连续12周每天两次服用125 mg或250 mg剂量的bosentan。研究发现，125 mg的bosentan耐受性良好，且对肺动脉高压患者有益[3]。
参考文献：
[1] Ostrowski RP, Januszewski SA, Kowalska ZA and Kapuscinski A. Effect of endothelin receptor antagonist bosentan on plasma leptin concentration in acute myocardial infarction in rats. Pathophysiology. 2003 Sep; 9(4): 249-56.
[2]Romano E, Bellando-Randone S, Manetti M, Bruni C, Lepri G, Matucci-Cerinic M, Guiducci S. Bosentan blocks the antiangiogenic effects of sera from systemic sclerosis patients: an in vitro study. Clin Exp Rheumatol. 2015 Aug; 33(4 Suppl 91): S148-52.
[3]Rubin LJ, Badesch DB, Barst RJ, Galiè N, Black CM et, al. Bosentan therapy for pulmonary arterial hypertension. New Engl J Med. 2002 Mar; 346 (12): 896-903.
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