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Deltarasin hydrochloride
本产品不向个人销售,仅用作科学研究,不用于任何人体实验及非科研性质的动物实验。
Deltarasin hydrochloride图片
CAS NO:1440898-82-7
包装与价格:
包装价格(元)
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产品介绍

化学性质

Physical AppearanceA crystalline solid
StorageStore at -20°C
M.Wt640.22
Cas No.1440898-82-7
FormulaC40H38ClN5O
SolubilitySoluble in DMSO
Chemical Name(S)-1-benzyl-2-(4-(2-(2-phenyl-1H-benzo[d]imidazol-1-yl)-2-(piperidin-4-yl)ethoxy)phenyl)-1H-benzo[d]imidazole hydrochloride
Canonical SMILES[H][C@@](C1CCNCC1)(N2C3=CC=CC=C3N=C2C4=CC=CC=C4)COC5=CC=C(C6=NC7=CC=CC=C7N6CC8=CC=CC=C8)C=C5.Cl
运输条件蓝冰运输或根据您的需求运输。
一般建议为了使其更好的溶解,请用37℃加热试管并在超声波水浴中震动片刻。不同厂家不同批次产品溶解度各有差异,仅做参考。若实验所需浓度过大至产品溶解极限,请添加助溶剂助溶或自行调整浓度。溶液形式一般不宜长期储存,请尽快用完。

资料参考

Deltarasin hydrochloride是一种选择性的KRAS-PDEδ相互作用抑制剂,IC50值为41±12 nM 1]。

KRAS(V-Ki-ras2 Kirsten大鼠肉瘤病毒原癌基因同源物)是一种蛋白,作为分子开/关,其突变在许多癌症的的发展中是重要步骤。PDEδ(异戊烯基结合蛋白)控制K-Ras的空间组织,增强Ras在胞质溶胶中的扩散。小分子对Ras-PDEδ相互作用的抑制损害Ras的定位和信号,成为一种临床上治疗癌症的有前途的策略[1,2]。

Deltarasin hydrochloride是一种有效的KRAS-PDEδ相互作用抑制剂。在人胰腺导管腺癌细胞中,deltarasin hydrochloride通过与PDEδ结合,抑制KRAS-PDEδ相互作用,从而抑制致癌RAS信号,抑制细胞增殖,Kd值为41 nM[1]。

在Panc-Tu-I异种移植裸鼠模型中,deltarasin hydrochloride(10,15 mg/kg)在治疗9天后以剂量依赖的方式损害细胞生长,减少肿瘤体积[1]。

参考文献:
[1]. Zimmermann, G., et al., Small molecule inhibition of the KRAS-PDEdelta interaction impairs oncogenic KRAS signalling. Nature, 2013. 497(7451): p. 638-42.
[2]. The KRAS-PDEdelta interaction is a therapeutic target. Cancer Discov, 2013. 3(7): p. Of20.