化学性质
| Storage | Store at -20°C |
| M.Wt | 528.61 |
| Cas No. | 1062161-90-3 |
| Formula | C28H32N8O3 |
| Solubility | insoluble in H2O; insoluble in EtOH; insoluble in DMSO |
| Chemical Name | methyl N-[4-[4-morpholin-4-yl-1-[1-(pyridin-3-ylmethyl)piperidin-4-yl]pyrazolo[3,4-d]pyrimidin-6-yl]phenyl]carbamate |
| Canonical SMILES | COC(=O)NC1=CC=C(C=C1)C2=NC3=C(C=NN3C4CCN(CC4)CC5=CN=CC=C5)C(=N2)N6CCOCC6 |
| 运输条件 | 蓝冰运输或根据您的需求运输。 |
| 一般建议 | 为了使其更好的溶解，请用37℃加热试管并在超声波水浴中震动片刻。不同厂家不同批次产品溶解度各有差异，仅做参考。若实验所需浓度过大至产品溶解极限，请添加助溶剂助溶或自行调整浓度。溶液形式一般不宜长期储存，请尽快用完。 |
资料参考
WYE-687是一种ATP竞争性的mTOR抑制剂,IC50值为7 nM[1].
WYE-687是一种小分子的吡唑并嘧啶类mTOR1和mTOR2抑制剂.在使用His6-AKT和His6-S6K作为mTOR1和mTOR2特异性底物的免疫复合体激酶试验中,WYE-687剂量依赖性地阻止mTOR磷酸化其底物.此外,与PI3Kα(>100倍)\PI3Kγ(>500倍)以及其他24种蛋白激酶相比,WYE-687对mTOR具有高选择性.WYE-687在包括MDA361和HCT116在内的肿瘤细胞系中可引发强有力的G1期细胞周期停滞,抑制细胞生长.WYE-687也可影响癌细胞的血管生成因子.该物质可降低U87MG\MDA361和LNCap细胞中的HIF-1α表达[1].
参考文献：
[1] Yu K, Toral-Barza L, Shi C, et al. Biochemical, cellular, and in vivo activity of novel ATP-competitive and selective inhibitors of the mammalian target of rapamycin. Cancer research, 2009, 69(15): 6232-6240.
生物活性
| Description | WYE-687是一种ATP竞争性的mTOR选择性抑制剂,IC50值为7 nM. |
| 靶点 | mTOR | PI3Kα | PI3Kγ | p38α | Src | |
| IC50 | 7 nM | 0.81 μM | 3.11 μM | 28.9μM | >50 μM | |
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