化学性质
| Storage | Store at -20°C |
| M.Wt | 572.34 |
| Cas No. | 923032-37-5 |
| Formula | C19H20F3IN2O5S |
| Solubility | insoluble in H2O; ≥151.8 mg/mL in DMSO; ≥90.2 mg/mL in EtOH |
| Chemical Name | N-[3,4-difluoro-2-(2-fluoro-4-iodoanilino)-6-methoxyphenyl]-1-[(2S)-2,3-dihydroxypropyl]cyclopropane-1-sulfonamide |
| Canonical SMILES | COC1=CC(=C(C(=C1NS(=O)(=O)C2(CC2)CC(CO)O)NC3=C(C=C(C=C3)I)F)F)F |
| 运输条件 | 蓝冰运输或根据您的需求运输。 |
| 一般建议 | 为了使其更好的溶解，请用37℃加热试管并在超声波水浴中震动片刻。不同厂家不同批次产品溶解度各有差异，仅做参考。若实验所需浓度过大至产品溶解极限，请添加助溶剂助溶或自行调整浓度。溶液形式一般不宜长期储存，请尽快用完。 |
资料参考
Refametinib是一种选择性的和可口服的MEK1和MEK2变构抑制剂，IC50值分别为19 nM和47 nM[1]。
Refametinib是一种非ATP竞争性的MEK1/2抑制剂。在体外实验中，refametinib抑制MEK1和MEK2的活性，IC50值分别为19 nM和47 nM。X射线分析表明，refametinib与MEK的变构位点结合，不影响ATP的结合，但阻止底物ERK的结合，从而阻止ERK的磷酸化。在多种人类肿瘤细胞中，包括A375、Colo205、HT-29和MDA-MB-231，refametinib抑制MEK的EC50值介于2.5 nM到15.8 nM之间。此外，在含V600E BRAF突变的肿瘤细胞系中，refametinib抑制细胞生长，GI50值介于67 nM到89 nM之间。而且，在人黑色素瘤A375肿瘤异种移植模型中，refametinib引起明显的肿瘤生长延迟和回归。Refametinib在人Colo205肿瘤异种移植模型中也具有肿瘤生长抑制作用[1]。
参考文献：
[1] Iverson C, Larson G, Lai C, et al. RDEA119/BAY 869766: a potent, selective, allosteric inhibitor of MEK1/2 for the treatment of cancer. Cancer research, 2009, 69(17): 6839-6847.
生物活性
| 描述 | Refametinib（RDEA119，Bay 86-9766）是一种有效的、高选择性的和非ATP竞争性的MEK1和MEK2抑制剂，IC50值分别为19 nM和47 nM。 |
| 靶点 | MEK1 | MEK2 | | | | |
| IC50 | 19 nM | 47 nM | | | | |
m.cnreagent.com