| CAS NO: | 187735-94-0 |
| 包装: | 1mg |
| 市场价: | 3540元 |
| Physical Appearance | White lyophilised solid |
| Storage | Store at -20°C |
| M.Wt | 708.8 |
| Cas No. | 187735-94-0 |
| Formula | C36H48N6O9 |
| Solubility | Soluble to 2 mg/ml in 0.2M PBS |
| Chemical Name | (2S)-1-[(2S)-2-[[(2S)-3-carboxy-2-[[(2S)-4-methyl-2-[[2-[4-[(2-methylphenyl)carbamoylamino]phenyl]acetyl]amino]pentanoyl]amino]propanoyl]amino]-3-methylbutanoyl]pyrrolidine-2-carboxylic acid |
| Canonical SMILES | CC1=CC=CC=C1NC(=O)NC2=CC=C(C=C2)CC(=O)NC(CC(C)C)C(=O)NC(CC(=O)O)C(=O)NC(C(C)C)C(=O)N3CCCC3C(=O)O |
| 运输条件 | 蓝冰运输或根据您的需求运输。 |
| 一般建议 | 为了使其更好的溶解，请用37℃加热试管并在超声波水浴中震动片刻。不同厂家不同批次产品溶解度各有差异，仅做参考。若实验所需浓度过大至产品溶解极限，请添加助溶剂助溶或自行调整浓度。溶液形式一般不宜长期储存，请尽快用完。 |
BIO 1211是一种选择性的和高亲和性的α4β1抑制剂，IC50值为0.004 μM [1]。
白细胞整合素α4β1介导白细胞募集、活化、凋亡抑制和介质释放，在炎症反应中起重要作用[1]。
BIO-1211对活化形式的α4β1的选择性约为200倍，刺激配体诱导的表位在整合素β1亚基上的表达，与占用受体的配体结合位点一致[1]。在Jurkat细胞中，BIO1211与无活性状态的整合素结合的KD值为20-40 nM，而与活性状态的整合素结合的KD值为100 pM。不同的KD值是由整合素-BIO1211复合体解离速率的不同所决定的[2]。
在过敏性羊中，BIO-1211以3 mg的雾化吸入剂量给药后防止carbachol诱导的非特异性气道高反应，抑制抗原挑战后引起的早期和晚期气道反应[1]。
参考文献：
[1]. Lin Kc, Ateeq HS, Hsiung SH, et al. Selective, tight-binding inhibitors of integrin α4β1 that inhibit allergic airway responses. J Med Chem, 1999, 42(5): 920-934.
[2]. Chen LL, Whitty A, Lobb RR, et al. Multiple activation sites of integrin α4β1 detected through their different affinities for a small molecule ligand. J Biol Chem, 1999, 274(19): 13167-13175.
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