ETP-46464

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ETP-46464

本产品不向个人销售，仅用作科学研究，不用于任何人体实验及非科研性质的动物实验。

CAS NO:

1345675-02-6

包装与价格：

包装	价格(元)
10mM (in 1mL DMSO)	电议
5mg	电议
10mg	电议
25mg	电议
50mg	电议

产品介绍

化学性质

Physical Appearance	A solid
Storage	Store at -20°C
M.Wt	470.52
Cas No.	1345675-02-6
Formula	C₃₀H₂₂N₄O₂
Solubility	≥16.13 mg/mL in DMSO
Chemical Name	2-methyl-2-[4-(2-oxo-9-quinolin-3-yl-4H-[1,3]oxazino[5,4-c]quinolin-1-yl)phenyl]propanenitrile
Canonical SMILES	CC(C)(C#N)C1=CC=C(C=C1)N2C3=C4C=C(C=CC4=NC=C3COC2=O)C5=CC6=CC=CC=C6N=C5
运输条件	蓝冰运输或根据您的需求运输。
一般建议	为了使其更好的溶解，请用37℃加热试管并在超声波水浴中震动片刻。不同厂家不同批次产品溶解度各有差异，仅做参考。若实验所需浓度过大至产品溶解极限，请添加助溶剂助溶或自行调整浓度。溶液形式一般不宜长期储存，请尽快用完。

资料参考

ETP-46464是高效选择性ATR抑制剂(IC50 = 25 nM).

ATR (ATM- and Rad3-related)是PIKK(磷脂酰肌醇 3-激酶-样-激酶)家族中的一员,调节DNA损伤应答通路.ATR是DNA损伤感受器,受遗传毒性应力(如电离辐射\紫外照射和DNA复制失控)而活化,并磷酸化其下游底物(如p53\BRCA1和CHEK1).

ETP-46464废除G2/M检查点,引起电离辐射后的细胞中出现微核或完全碎片核.Hydroxyurea和ETP-46464同时处理的细胞表现出ATM和Chk2磷酸化的提高.U2OS细胞中ETP-46464促进复制叉停滞的破损[1].

参考文献：
1. Toledo LI, Murga M, Zur R et al. A cell-based screen identifies ATR inhibitors with synthetic lethal properties for cancer-associated mutations. Nat Struct Mol Biol. 2011 Jun;18(6):721-7.

生物活性

Description	ETP-46464是高效选择性ATR抑制剂,IC50值为25 nM.
靶点	mTOR	ATR	DNA-PK	PI3Kα	ATM
IC50	0.6 nM	14 nM	36 nM	170 nM	545 nM