| CAS NO: | 1080622-86-1 |
| 包装 | 价格(元) |
| 5mg | 电议 |
| 10mg | 电议 |
| 50mg | 电议 |
| Physical Appearance | A solid |
| Storage | Store at -20°C |
| M.Wt | 349.35 |
| Cas No. | 1080622-86-1 |
| Formula | C17H15N7O2 |
| Solubility | ≥4.36 mg/mL in DMSO with gentle warming and ultrasonic |
| Chemical Name | 2-(6,7-dimethoxyquinazolin-4-yl)-5-pyridin-2-yl-1,2,4-triazol-3-amine |
| Canonical SMILES | COC1=C(C=C2C(=C1)C(=NC=N2)N3C(=NC(=N3)C4=CC=CC=N4)N)OC |
| 运输条件 | 蓝冰运输或根据您的需求运输。 |
| 一般建议 | 为了使其更好的溶解，请用37℃加热试管并在超声波水浴中震动片刻。不同厂家不同批次产品溶解度各有差异，仅做参考。若实验所需浓度过大至产品溶解极限，请添加助溶剂助溶或自行调整浓度。溶液形式一般不宜长期储存，请尽快用完。 |
CP-466722是ATM激酶的选择性抑制剂，其IC50值为0.41 μM[1]。
ATM（共济失调毛细血管扩张症突变蛋白）是一种丝氨酸/苏氨酸蛋白激酶，在细胞对DNA双链断裂（DSBs）的反应中起重要作用[2][3]。
CP-466722是一种有效的ATM抑制剂，有望成为增加肿瘤细胞对红外辐射敏感性的药物。在MCF7细胞中，10 μM的CP-466722可抑制Etoposide（25 μM）诱导的pATM和pKAP1信号[1]。在GBM12细胞中，CP-466722治疗显著增加细胞对TMZ的敏感性，促进细胞凋亡，但对TMZ抗性的GBM12 TMZ细胞没有影响，这表明CP-466722（作为一种ATM抑制剂）可增强TMZ对TMZ敏感性肿瘤的疗效[2]。在Hela细胞、MCF-7细胞和小鼠细胞中，预先用红外辐射处理，从而诱导ATM依赖性的磷酸化过程，CP-466722在6 μM的最小剂量时导致ATM依赖性磷酸化过程紊乱，抑制ATM依赖性的p53诱导。另外，实验表明，CP-466722可扰乱ATM依赖的细胞周期，增加处于G2/M期的细胞比例，同时减少处于G1期的细胞比例，而没有不利效应[3]。
参考文献：
[1]. Guo, K., et al., Development of a cell-based, high-throughput screening assay for ATM kinase inhibitors. J Biomol Screen, 2014. 19(4): p. 538-46.
[2]. Nadkarni, A., et al., ATM inhibitor KU-55933 increases the TMZ responsiveness of only inherently TMZ sensitive GBM cells. J Neurooncol, 2012. 110(3): p. 349-57.
[3]. Rainey, M.D., et al., Transient inhibition of ATM kinase is sufficient to enhance cellular sensitivity to ionizing radiation. Cancer Res, 2008. 68(18): p. 7466-74.
| 描述 | CP-466722是一种强效的和可逆的ATM抑制剂。 | |||||
| 靶点 | ATM | |||||
| IC50 | 0.41 μM | |||||
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