Purvalanol B

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Purvalanol B

本产品不向个人销售，仅用作科学研究，不用于任何人体实验及非科研性质的动物实验。

CAS NO:

212844-54-7

包装与价格：

包装	价格(元)
10mM (in 1mL DMSO)	电议
5mg	电议
10mg	电议
50mg	电议

产品介绍

化学性质

Physical Appearance	A solid
Storage	Store at -20°C
M.Wt	432.9
Cas No.	212844-54-7
Formula	C₂₀H₂₅ClN₆O₃
Synonyms	NG 95; NG95; NG-95
Solubility	≥21.65 mg/mL in DMSO; insoluble in H2O; ≥2.57 mg/mL in EtOH with gentle warming
Chemical Name	2-chloro-4-[[2-[[(2R)-1-hydroxy-3-methylbutan-2-yl]amino]-9-propan-2-ylpurin-6-yl]amino]benzoic acid
Canonical SMILES	CC(C)C(CO)NC1=NC2=C(C(=N1)NC3=CC(=C(C=C3)C(=O)O)Cl)N=CN2C(C)C
运输条件	蓝冰运输或根据您的需求运输。
一般建议	为了使其更好的溶解，请用37℃加热试管并在超声波水浴中震动片刻。不同厂家不同批次产品溶解度各有差异，仅做参考。若实验所需浓度过大至产品溶解极限，请添加助溶剂助溶或自行调整浓度。溶液形式一般不宜长期储存，请尽快用完。

资料参考

Purvalanol B 是一种选择性的CDK1、CDK2 和CDK4抑制剂。

CDKs (细胞周期蛋白依赖性激酶)家族可以调节细胞周期。

据报道，Purvalanol B是最强效的和选择性的CDK 抑制剂之一。在中国仓鼠肺成纤维CCL39细胞系中，Purvalanol B通过靶向CKD1，诱导G2/M 期阻滞，抑制细胞增殖，GI50为2.5 μM。在异步细胞中，接受Purvalanol B治疗导致G2/M期细胞的积累。

在NCI-H2228 皮下异种移植的小鼠模型中，口服给药ASP3026引起磷酰化ALK和肿瘤生长的显著减少。持续两周给药ASP3026 30 mg/kg/d导致78%的肿瘤消退。在注射Karpas 299 细胞的小鼠中，ASP3026 治疗引起显著的淋巴瘤消退[ 2 ，3 ] 。

在包括MCF-7细胞系在内的几个哺乳动物细胞系中，Purvalanol B 也与p42/p44 MAPK 蛋白质相互作用 [ 1 ] 。

参考文献：
1.Kuromitsu S, Mori M, Shimada I, et al. Anti-tumor activity of ASP3026, a novel and selective ALK inhibitor of anaplastic lymphoma kinase (ALK). Annual Meeting of the American Association for Cancer Research (AACR), Orlando, FL. 2011.

2.Mori M, Ueno Y, Konagai S, et al. The Selective Anaplastic Lymphoma Receptor Tyrosine Kinase Inhibitor ASP3026 Induces Tumor Regression and Prolongs Survival in Non–Small Cell Lung Cancer Model Mice. Molecular cancer therapeutics, 2014, 13(2): 329-340.

3.George S K, Vishwamitra D, Manshouri R, et al. The ALK inhibitor ASP3026 eradicates NPM-ALK+ T-cell anaplastic large-cell lymphoma in vitro and in a systemic xenograft lymphoma model. Oncotarget, 2014, 5(14): 5750-5763

试验操作

细胞实验 [1]:
细胞系	中国仓鼠肺成纤维细胞CCL39细胞系，异步细胞
溶解方法	该化合物在DMSO中的溶解度大于21.7 mg/mL。若获取更高浓度的溶液，可在37℃下孵育10分钟，随后在超声波浴中摇匀。-20℃以下可储存数月。
反应条件	2.5 μM
应用	在中国仓鼠肺成纤维细胞CCL39细胞系中，Purvalanol B通过靶向CKD1抑制细胞增殖，其阻断G2/M的GI50为2.5 μM。在异步细胞中，Purvalanol B导致G2/M期细胞的积累。
动物实验 [2, 3]:
动物模型	皮下异种移植NCI-H2228和Karpas 299细胞的小鼠模型
给药剂量	口服，30 mg/kg/d，2周
应用	在NCI-H2228皮下异种移植的小鼠模型中，口服ASP3026显著降低磷酸化ALK和肿瘤生长。ASP3026 (30 mg/kg/d, 2周)诱导78％肿瘤消退。在注射Karpas 299细胞的小鼠中，ASP3026治疗引起显著的淋巴瘤消退。
注意事项	由于实验环境的不同，实际溶解度可能与理论值略有不同，请测试室内所有化合物的溶解度。
References: [1]. Kuromitsu S, Mori M, Shimada I, et al. Anti-tumor activity of ASP3026,–A novel and selective ALK inhibitor[J]. 2011. [2]. Mori M, Ueno Y, Konagai S, et al. The Selective Anaplastic Lymphoma Receptor Tyrosine Kinase Inhibitor ASP3026 Induces Tumor Regression and Prolongs Survival in Non–Small Cell Lung Cancer Model Mice. Molecular cancer therapeutics, 2014, 13(2): 329-340. [3].George S K, Vishwamitra D, Manshouri R, et al. The ALK inhibitor ASP3026 eradicates NPM-ALK+ T-cell anaplastic large-cell lymphoma in vitro and in a systemic xenograft lymphoma model. Oncotarget, 2014, 5(14): 5750-5763.