Simvastatin(Zocor)

立即咨询

Simvastatin(Zocor)

本产品不向个人销售，仅用作科学研究，不用于任何人体实验及非科研性质的动物实验。

CAS NO:

79902-63-9

包装与价格：

包装	价格(元)
10mM (in 1mL DMSO)	电议
50mg	电议
250mg	电议

产品介绍

化学性质

Physical Appearance	A solid
Storage	Store at -20°C
M.Wt	418.6
Cas No.	79902-63-9
Formula	C₂₅H₃₈O₅
Solubility	insoluble in H2O; ≥102 mg/mL in EtOH with ultrasonic; ≥20.95 mg/mL in DMSO
Chemical Name	[(1S,3R,7S,8S,8aR)-8-[2-[(2R,4R)-4-hydroxy-6-oxooxan-2-yl]ethyl]-3,7-dimethyl-1,2,3,7,8,8a-hexahydronaphthalen-1-yl] 2,2-dimethylbutanoate
Canonical SMILES	C[C@@H]1C[C@H](OC(C(C)(CC)C)=O)[C@@H]2[C@@H](CC[C@H]3OC(C[C@H](O)C3)=O)[C@@H](C)C=CC2=C1
运输条件	蓝冰运输或根据您的需求运输。
一般建议	为了使其更好的溶解，请用37℃加热试管并在超声波水浴中震动片刻。不同厂家不同批次产品溶解度各有差异，仅做参考。若实验所需浓度过大至产品溶解极限，请添加助溶剂助溶或自行调整浓度。溶液形式一般不宜长期储存，请尽快用完。

资料参考

Simvastatin (SIM)，一种内酯，白色、结晶、不吸湿和粉末状，几乎不溶于水（30 mcg/ml）和0.1 (N) HCl（60 mcg/ml），其前体是土曲霉的发酵产物。Simvastatin用于治疗冠状动脉心脏疾病、高脂血症、高胆固醇血症、动脉粥样硬化和中风[1] [2]。SIM是无生物学活性的，口服后水解成β羟基酸，其是3-羟基-3-甲基戊二酰基辅酶A（HMG CoA）还原酶的抑制剂[2]。在人肺微血管内皮细胞中，simvastatin增加内皮一氧化氮合成酶mRNA的量[3]。Simvastatin具有抗癌活性[1]。Simvastatin抑制P-糖蛋白的IC50值为9 μM [4]。

HMG CoA还原酶催化胆固醇生物合成的早期限速步骤[2]。

在HepG2和Huh7细胞系中，与对照组相比，simvastatin（32和64 μM）对肿瘤细胞的生长具有显著的抑制效应（p<0.05）。这种效应是时间依赖的，与24 h的预处理相比， simvastatin预处理48 h或72 h后显著减少细胞生长（p<0.05）。在HepG2细胞中，与对照相比，simvastatin处理48 h或72 h后下调CDK1、CDK2、CDK4、cyclins D1和E。与对照肿瘤细胞相比，simvastatin处理24、48和72 h后增加细胞周期蛋白依赖性激酶抑制剂p19和p27的相对表达[1]。

在多基因高胆固醇血症患者中，分配的饮食中加入20 mg/day的simvastatin，持续8周，总胆固醇（-27％）、低密度脂蛋白胆固醇（-33％）和单核细胞中TNF（-49％）和IL-1（-35％）的表达均显著降低（p<0.02）[5]。

参考文献：
[1]. Borna Relja, Frank Meder, Kerstin Wilhelm, et al. Simvastatin inhibits cell growth and induces apoptosis and G0/G1 cell cycle arrest in hepatic cancer cells. International Journal of Molecular Medicine, 2010, 26:735-741.
[2]. Dipika Mandal, Probir Kumar Ojha, Bankim Chandra Nandy, et al. Effect of Carriers on Solid Dispersions of Simvastatin (Sim): Physico-Chemical Characterizations and Dissolution Studies. Der Pharmacia Lettre, 2010, 2(4):47-56.
[3]. Ji-Hyun Lee, Dong-Soon Lee, Eun-Kyung Kim, et al. Simvastatin Inhibits Cigarette Smoking–induced Emphysema and Pulmonary Hypertension in Rat Lungs. American Journal of Respiratory and Critical Care Medicine, 2005, 172: 987-993.
[4]. C. Bradley Hare, Mai P. Vu, Carl Grunfeld, et al. Simvastatin-Nelfinavir Interaction Implicated in Rhabdomyolysis and Death. Clinical Infectious Diseases, 2002, 35:e111–2.
[5]. Domenico Ferro, Sandro Parrotto, Stefania Basili, et al. Simvastatin Inhibits the Monocyte Expression of Proinflammatory Cytokines in Patients With Hypercholesterolemia. Journal of the American College of Cardiology, 2000, 36(2): 427–431.

试验操作

细胞实验 [1]:
细胞系	小鼠L-M细胞（成纤维细胞）、大鼠H4IIE细胞（肝）以及人Hep G2细胞（肝）
制备方法	在DMSO中的溶解度大于10 mM。若配制更高浓度的溶液，一般步骤如下：请将试管置于37 °C加热10分钟和/或将其置于超声波浴中震荡一段时间。原液于-20 °C可放置数月。
反应条件	13.3、15.6或19.3 nM
实验结果	在小鼠L-M细胞（成纤维细胞）、大鼠H4IIE细胞（肝）以及人Hep G2细胞（肝）中，Simvastatin抑制胆固醇合成，其IC50值分别为19.3 nM、13.3 nM和15.6 nM。
动物实验 [1]:
动物模型	犬
给药剂量	50 mg/kg/d；口服给药；每日1次，持续1个月
实验结果	与L654,969组相比，Simvastatin组的血清胆固醇浓度相对较低。然而，Simvastatin和Lovastatin具有相当的降胆固醇作用。
其它注意事项	请于室内测试所有化合物的溶解度。虽然化合物的实际溶解度可能与其理论值略有不同，但仍处于实验系统误差的允许范围内。
References: [1]. Slater EE, MacDonald JS. Mechanism of action and biological profile of HMG CoA reductase inhibitors. A new therapeutic alternative. Drugs. 1988;36 Suppl 3:72-82.