Orlistat

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Orlistat

本产品不向个人销售，仅用作科学研究，不用于任何人体实验及非科研性质的动物实验。

CAS NO:

96829-58-2

包装与价格：

包装	价格(元)
10mM (in 1mL DMSO)	电议
25mg	电议
100mg	电议

产品介绍

化学性质

Physical Appearance	A solid
Storage	Store at -20°C
M.Wt	495.73
Cas No.	96829-58-2
Formula	C₂₉H₅₃NO₅
Solubility	insoluble in H2O; ≥17.4 mg/mL in DMSO; ≥26.8 mg/mL in EtOH
Chemical Name	[(2S)-1-[(2S,3S)-3-hexyl-4-oxooxetan-2-yl]tridecan-2-yl] (2S)-2-formamido-4-methylpentanoate
Canonical SMILES	CCCCCCCCCCCC(CC1C(C(=O)O1)CCCCCC)OC(=O)C(CC(C)C)NC=O
运输条件	蓝冰运输或根据您的需求运输。
一般建议	为了使其更好的溶解，请用37℃加热试管并在超声波水浴中震动片刻。不同厂家不同批次产品溶解度各有差异，仅做参考。若实验所需浓度过大至产品溶解极限，请添加助溶剂助溶或自行调整浓度。溶液形式一般不宜长期储存，请尽快用完。

资料参考

Orlistat (also known as tetrahydrolipstatin) is a drug designed to treat obesity.Orlistat is the saturated derivative of lipstatin, a potent natural inhibitor of pancreatic lipases isolated from the bacterium Streptomyces toxytricini.

试验操作

细胞实验 [1]:
细胞系	Jurkat CD4+ T细胞白血病细胞系
制备方法	在DMSO中的溶解度大于17.4 mg/mL。若配制更高浓度的溶液，一般步骤如下：请将试管置于37 °C加热10分钟和/或将其置于超声波浴中震荡一段时间。原液于-20 °C可放置数月。
反应条件	2.5、5、10、20或40 μM；1 ~ 3天
实验结果	在Jurkat CD4+ T细胞白血病细胞系中，40 μM Orlistat于给药后第2天使O6-甲基鸟嘌呤-DNA甲基转移酶 (MGMT) 表达降低超过50%。在浓度低于40 μM时，Orlistat不起效或其作用不显著。Orlistat的作用可以持续至第3天。然而，在第1天，Orlistat未显著改变MGMT水平。
动物实验 [2]:
动物模型	携带PC-3肿瘤的裸小鼠
给药剂量	155 mg/kg或240 mg/kg/day；腹腔注射
实验结果	在携带PC-3肿瘤的裸小鼠中，240 mg/kg/day Orlistat抑制肿瘤生长并诱导肿瘤细胞凋亡。腹腔注射155 mg/kg Orlistat，其药代动力学研究表明，给药后第2小时，Orlistat血药浓度 (~10 μM) 达到峰值。给药2小时后，Orlistat血药浓度迅速下降。
注意事项	请于室内测试所有化合物的溶解度。虽然化合物的实际溶解度可能与其理论值略有不同，但仍处于实验系统误差的允许范围内。
References: [1]. Cioccoloni G, Bonmassar L, Pagani E, Caporali S, Fuggetta MP, Bonmassar E, D'Atri S, Aquino A. Influence of fatty acid synthase inhibitor orlistat on the DNA repair enzyme O6-methylguanine-DNA methyltransferase in human normal or malignant cells in vitro. Int J Oncol. 2015 Aug;47(2):764-72. [2]. Kridel SJ, Axelrod F, Rozenkrantz N, Smith JW. Orlistat is a novel inhibitor of fatty acid synthase with antitumor activity. Cancer Res. 2004 Mar 15;64(6):2070-5.