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NVP-BVU972
本产品不向个人销售,仅用作科学研究,不用于任何人体实验及非科研性质的动物实验。
NVP-BVU972图片
CAS NO:1185763-69-2
包装与价格:
包装价格(元)
10mM (in 1mL DMSO)电议
5mg电议
10mg电议
50mg电议

产品介绍

化学性质

Physical AppearanceA solid
StorageStore at -20°C
M.Wt340.38
Cas No.1185763-69-2
FormulaC20H16N6
Solubilityinsoluble in H2O; ≥17 mg/mL in DMSO; ≥25.15 mg/mL in EtOH
Chemical Name6-[[6-(1-methylpyrazol-4-yl)imidazo[1,2-b]pyridazin-3-yl]methyl]quinoline
Canonical SMILESCN1C=C(C=N1)C2=NN3C(=NC=C3CC4=CC5=C(C=C4)N=CC=C5)C=C2
运输条件蓝冰运输或根据您的需求运输。
一般建议为了使其更好的溶解,请用37℃加热试管并在超声波水浴中震动片刻。不同厂家不同批次产品溶解度各有差异,仅做参考。若实验所需浓度过大至产品溶解极限,请添加助溶剂助溶或自行调整浓度。溶液形式一般不宜长期储存,请尽快用完。

资料参考

NVP-BVU972是高效选择性c-Met抑制剂,其IC50值为14 nM。NVP-BVU972对其它激酶的IC50值超过1000 nM,如最密切相关的激酶受体RON。

c-Met也称为肝细胞生长因子受体,是一种受体酪氨酸激酶,能被肝细胞生长因子/散因子(HGF/SF)激活。其作为一种膜蛋白在胚胎发育和伤口愈合中起重要作用。

在EBC-1、GTL-16和MKN-45人肿瘤细胞中,NVP-BVU972高效抑制细胞增殖,其IC50值分别为82、66和32 nM。此外,NVP-BVU972处理包含融合TPR-MET激酶的转化小鼠BaF3细胞会抑制细胞生长[1]。

在人样本中,NVP-BVU972处理表达野生型TPR-MET的细胞会以剂量依赖的方式减少TPR-MET磷酸化。在BaF3 TPR-MET细胞中,Y1230H、D1228A、F1200I和L1195V突变则会消除NVP-BVU972抑制TPR-MET磷酸化的能力。

参考文献:
Tiedt R, Degenkolbe E, Furet P, et al.  A drug resistance screen using a selective MET inhibitor reveals a spectrum of mutations that partially overlap with activating mutations found in cancer patients. Cancer research. 2011;71(15):5255-5264.

生物活性

DescriptionNVP-BVU972是高效选择性c-Met抑制剂,其IC50值为14 nM。
靶点Met     
IC5014 nM