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Methimazole
本产品不向个人销售,仅用作科学研究,不用于任何人体实验及非科研性质的动物实验。
Methimazole图片
CAS NO:60-56-0
包装与价格:
包装价格(元)
10mM (in 1mL DMSO)电议
10g电议
25g电议

产品介绍

化学性质

Physical AppearanceA solid
StorageStore at -20°C
M.Wt114.17
Cas No.60-56-0
FormulaC4H6N2S
Solubility≥49.1 mg/mL in H2O; ≥5.8 mg/mL in DMSO; ≥52.4 mg/mL in EtOH
Chemical Name1-methyl-1H-imidazole-2-thiol
Canonical SMILESCN1C=CN=C1S
运输条件蓝冰运输或根据您的需求运输。
一般建议为了使其更好的溶解,请用37℃加热试管并在超声波水浴中震动片刻。不同厂家不同批次产品溶解度各有差异,仅做参考。若实验所需浓度过大至产品溶解极限,请添加助溶剂助溶或自行调整浓度。溶液形式一般不宜长期储存,请尽快用完。

资料参考

Methimazole(MMI)是ICAM-1(细胞间粘附分子-1)基因转录的抑制剂。ICAM-1基因转录是通过调节STAT1(信号传感器和转录1的激活剂)实现的[1]。

ICAM-1(细胞间粘附分子-1),也叫CD54,属于IGSF(免疫球蛋白超家族黏附分子)。IGSF在内皮细胞上和免疫系统细胞中表达[2]。ICAM-1是由ICAM-1基因编码,它通过结合LFA-1(淋巴细胞功能相关的分子-1)或Mac-1而发挥作用。已表明ICAM-1在有自身免疫性甲状腺疾病患者中异常表达。通过调节STAT1,Methimazole可以抑制ICAM-1的转录[1]。

Methimazole是ICAM-1表达的一种抑制剂,过氧化氢和IFN-γ处理都可以很大程度地提高ICAM-1的表达。在改良的FRTL-5大鼠甲状腺细胞中做试验,使用500 μM的Methimazole进行预处理细胞可以抑制ICAM-1 RNA的产生[1]。

用Methimazole处理蝌蚪试验中,甲状腺激素的基因表达量增加[3]。用Methimazole处理老鼠,进一步的研究CH(先天性甲状腺功能减退)的后代获得[4]。在这项研究中,通过给予0.025% Methimazole,雄性SD大鼠可以作为甲状腺模型做进一步研究[5]。使用怀孕的C57Bl/6小鼠模型,结果表明Methimazole可用于小鼠或大鼠,并没有造成严重的外部畸形[6]。

参考文献:
[1].Kim, H., et al., Methimazole as an antioxidant and immunomodulator in thyroid cells: mechanisms involving interferon-gamma signaling and H(2)O(2) scavenging. Mol Pharmacol, 2001. 60(5): p. 972-80.
[2].Kojima, R., M. Kawachi, and M. Ito, Butein suppresses ICAM-1 expression through the inhibition of IkappaBalpha and c-Jun phosphorylation in TNF-alpha- and PMA-treated HUVEC. Int Immunopharmacol, 2014. 19(14): p. 00484-6.
[3].Choi, J., et al., Unliganded thyroid hormone receptor alpha regulates developmental timing via gene repression as revealed by gene disruption in Xenopus tropicalis. Endocrinology, 2014. 2.
[4].O'Hare, E., et al., Effects of thyroxine treatment on histology and behavior using the methimazole model of congenital hypothyroidism in the rat. Neuroscience, 2014. 20: p. 128-138.
[5].Herwig, A., et al., A thyroid hormone challenge in hypothyroid rats identifies t3 regulated genes in the hypothalamus and in models with altered energy balance and glucose homeostasis. Thyroid, 2014. 24(11): p. 1575-93.
[6].Mallela, M.K., et al., Evaluation of developmental toxicity of propylthiouracil and methimazole. Birth Defects Res B Dev Reprod Toxicol, 2014. 101(4): p. 300-7.

试验操作

细胞实验 [1,2]:

细胞系

FRTL5甲状腺细胞

溶解方法

该化合物在DMSO中的溶解度大于5.8 mg/mL。若获取更高浓度的溶液,可在37℃下孵育10分钟,随后在超声波浴中摇匀。-20℃以下可储存数月。

反应条件

96 hrs

应用

Methimazole通过诱导细胞周期的S期停滞进而抑制FRTL5甲状腺细胞增殖。Methimazole诱导S期细胞周期停滞。Methimazole诱导G0/G1和G2/M期细胞比例下降。Methimazole增加Treg淋巴细胞百分比和绝对计数。Methimazole显著降低Th17淋巴细胞百分比和绝对数目。

动物实验 [3,4]:

动物模型

雄性Sprague-Dawley大鼠

给药剂量

腹腔注射,300 mg/kg

应用

在成熟ORN中,Methimazole (300 mg/kg)诱导细胞死亡,部分降低大鼠嗅觉敏感性。肾毒素30分钟前给予Methimazole (20-40 mg/kg)减少cephaloridine、DCVC或2-BHQ引起的肾毒性。顺铂后30分钟和顺铂后4小时,Methimazole可降低顺铂诱导的肾毒性。Cephaloridine (2 g/kg)处理前30分钟给药methimazole (40 mg/kg),保护大鼠免受Cephaloridine诱导的肾非蛋白硫醇的氧化。

注意事项

由于实验环境的不同,实际溶解度可能与理论值略有不同,请测试室内所有化合物的溶解度。

References:

[1]. Smerdely P, Pitsiavas V, Boyages S C. Methimazole inhibits FRTL5 thyroid cell proliferation by inducing S-phase arrest of the cell cycle[J]. Endocrinology, 1993, 133(5): 2403-2406.

[2]. Klatka M, Grywalska E, Partyka M, et al. Th17 and Treg cells in adolescents with Graves’ disease. Impact of treatment with methimazole on these cell subsets[J]. Autoimmunity, 2014, 47(3): 201-211.

[3]. Sakamoto T, Kondo K, Kashio A, et al. Methimazole‐induced cell death in rat olfactory receptor neurons occurs via apoptosis triggered through mitochondrial cytochrome c‐mediated caspase‐3 activation pathway[J]. Journal of neuroscience research, 2007, 85(3): 548-557.

[4]. Sausen P J, Elfarra A A, Cooley A J. Methimazole protection of rats against chemically induced kidney damage in vivo[J]. Journal of Pharmacology and Experimental Therapeutics, 1992, 260(1): 393-401.