您好,欢迎来到化工原料网! [登录] [免费注册]
化工原料网
位置:首页 > 产品库 > BIBR-1048
立即咨询
咨询类型:
     
*姓名:
*电话:
*单位:
Email:
*留言内容:
请详细说明您的需求。
*验证码:
 
BIBR-1048
本产品不向个人销售,仅用作科学研究,不用于任何人体实验及非科研性质的动物实验。
BIBR-1048图片
CAS NO:211915-06-9
包装与价格:
包装价格(元)
10mM (in 1mL DMSO)电议
5mg电议
10mg电议
50mg电议

产品介绍

化学性质

Physical AppearanceA solid
StorageStore at -20°C
M.Wt627.73
Cas No.211915-06-9
FormulaC34H41N7O5
Solubility≥30 mg/mL in DMSO; insoluble in H2O; ≥22.13 mg/mL in EtOH
Chemical Nameethyl 3-[[2-[[4-[(Z)-N'-hexoxycarbonylcarbamimidoyl]anilino]methyl]-1-methylbenzimidazole-5-carbonyl]-pyridin-2-ylamino]propanoate
Canonical SMILESCCCCCCOC(=O)N=C(C1=CC=C(C=C1)NCC2=NC3=C(N2C)C=CC(=C3)C(=O)N(CCC(=O)OCC)C4=CC=CC=N4)N
运输条件蓝冰运输或根据您的需求运输。
一般建议为了使其更好的溶解,请用37℃加热试管并在超声波水浴中震动片刻。不同厂家不同批次产品溶解度各有差异,仅做参考。若实验所需浓度过大至产品溶解极限,请添加助溶剂助溶或自行调整浓度。溶液形式一般不宜长期储存,请尽快用完。

资料参考

Dabigatran etexilate(BIBR-1048)是凝血酶的强效选择性和竞争性抑制剂。它是dabigatran的口服前体药物。针对人凝血酶的Ki值为4.5 nM,针对凝血酶诱导的血小板聚集IC50为10 nM[1,2]。

凝血酶是凝血因子II水解得到的蛋白,是凝血级联中的初始步骤。它把纤维蛋白原转变成纤维蛋白,激活其他因子,在血液内稳态、伤口愈合和炎症中发挥重要作用。

在体外,dabigatran显示出抗凝血作用,具有一定的浓度依赖性。在人PPP中,它将活化部分促凝血酶原激酶时间、凝血酶原时间及静脉酶凝结时间增加了一倍[1]。

在大鼠和猕猴中,dabigaran延长了活化部分凝血酶的时间。大鼠口服给药dabigatran etexilate以时间和剂量依赖性的方式产生抗凝作用[1]。 在心房颤动的患者中,与warfarin相比,口服dabigatran 150 mg,中风和全身性栓塞的速度明显下降,但出血率没有明显变化[2]。

参考文献:
1.  Wienen W, Stassen JM, Priepke H et al. In-vitro profile and ex-vivo anticoagulant activity of the direct thrombin inhibitor dabigatran and its orally active prodrug, dabigatran etexilate. Thromb Haemost. 2007 Jul;98(1):155-62.
2.  Connolly SJ, Ezekowitz MD, Yusuf S et al. Dabigatran versus warfarin in patients with atrial fibrillation. N Engl J Med. 2009 Sep 17;361(12):1139-51.