CAS NO: | 211915-06-9 |
包装 | 价格(元) |
10mM (in 1mL DMSO) | 电议 |
5mg | 电议 |
10mg | 电议 |
50mg | 电议 |
Physical Appearance | A solid |
Storage | Store at -20°C |
M.Wt | 627.73 |
Cas No. | 211915-06-9 |
Formula | C34H41N7O5 |
Solubility | ≥30 mg/mL in DMSO; insoluble in H2O; ≥22.13 mg/mL in EtOH |
Chemical Name | ethyl 3-[[2-[[4-[(Z)-N'-hexoxycarbonylcarbamimidoyl]anilino]methyl]-1-methylbenzimidazole-5-carbonyl]-pyridin-2-ylamino]propanoate |
Canonical SMILES | CCCCCCOC(=O)N=C(C1=CC=C(C=C1)NCC2=NC3=C(N2C)C=CC(=C3)C(=O)N(CCC(=O)OCC)C4=CC=CC=N4)N |
运输条件 | 蓝冰运输或根据您的需求运输。 |
一般建议 | 为了使其更好的溶解,请用37℃加热试管并在超声波水浴中震动片刻。不同厂家不同批次产品溶解度各有差异,仅做参考。若实验所需浓度过大至产品溶解极限,请添加助溶剂助溶或自行调整浓度。溶液形式一般不宜长期储存,请尽快用完。 |
Dabigatran etexilate(BIBR-1048)是凝血酶的强效选择性和竞争性抑制剂。它是dabigatran的口服前体药物。针对人凝血酶的Ki值为4.5 nM,针对凝血酶诱导的血小板聚集IC50为10 nM[1,2]。
凝血酶是凝血因子II水解得到的蛋白,是凝血级联中的初始步骤。它把纤维蛋白原转变成纤维蛋白,激活其他因子,在血液内稳态、伤口愈合和炎症中发挥重要作用。
在体外,dabigatran显示出抗凝血作用,具有一定的浓度依赖性。在人PPP中,它将活化部分促凝血酶原激酶时间、凝血酶原时间及静脉酶凝结时间增加了一倍[1]。
在大鼠和猕猴中,dabigaran延长了活化部分凝血酶的时间。大鼠口服给药dabigatran etexilate以时间和剂量依赖性的方式产生抗凝作用[1]。 在心房颤动的患者中,与warfarin相比,口服dabigatran 150 mg,中风和全身性栓塞的速度明显下降,但出血率没有明显变化[2]。
参考文献:
1. Wienen W, Stassen JM, Priepke H et al. In-vitro profile and ex-vivo anticoagulant activity of the direct thrombin inhibitor dabigatran and its orally active prodrug, dabigatran etexilate. Thromb Haemost. 2007 Jul;98(1):155-62.
2. Connolly SJ, Ezekowitz MD, Yusuf S et al. Dabigatran versus warfarin in patients with atrial fibrillation. N Engl J Med. 2009 Sep 17;361(12):1139-51.