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GW3965 HCl
本产品不向个人销售,仅用作科学研究,不用于任何人体实验及非科研性质的动物实验。
GW3965 HCl图片
CAS NO:405911-17-3
包装与价格:
包装价格(元)
10mM (in 1mL DMSO)电议
5mg电议
10mg电议
50mg电议

产品介绍

化学性质

Physical AppearanceA solid
StorageStore at -20°C
M.Wt618.51
Cas No.405911-17-3
FormulaC33H31ClF3NO3·HCl
Solubility≥30.55 mg/mL in DMSO; insoluble in EtOH; insoluble in H2O
Chemical Name2-[3-[3-[[2-chloro-3-(trifluoromethyl)phenyl]methyl-(2,2-diphenylethyl)amino]propoxy]phenyl]acetic acid;hydrochloride
Canonical SMILESC1=CC=C(C=C1)C(CN(CCCOC2=CC=CC(=C2)CC(=O)O)CC3=C(C(=CC=C3)C(F)(F)F)Cl)C4=CC=CC=C4.Cl
运输条件蓝冰运输或根据您的需求运输。
一般建议为了使其更好的溶解,请用37℃加热试管并在超声波水浴中震动片刻。不同厂家不同批次产品溶解度各有差异,仅做参考。若实验所需浓度过大至产品溶解极限,请添加助溶剂助溶或自行调整浓度。溶液形式一般不宜长期储存,请尽快用完。

资料参考

GW3965 HCl是肝X受体(LXR)的选择性、具有口服活性的非甾体类激动剂[1]。

核受体LXRα和LXRβ在调节多种细胞类型的胆固醇和脂肪酸代谢中起重要作用。这些受体的活化促进肝中胆汁酸的合成,抑制肠道胆固醇吸收并刺激巨噬细胞胆固醇外流,降低动脉粥样硬化的风险[2]。

无细胞配体感应实验中,GW3965将类固醇受体共激活剂1募集到人LXRR上,其EC50为125 nM。基于细胞的报告基因实验中,GW3965能够作为LXRα和LXRβ的完全激动剂,其EC50分别为190和30 nM[1]。

按10 mg/kg给予 C57BL/6小鼠口服GW3965 HCl。GW3965 HCl将HDL的血浆浓度提高了30%,并提高小肠和外周巨噬细胞中胆固醇逆向转运蛋白ABCA1的表达[1]。在雄性Sprague–Dawley大鼠中,GW3965减少Ang II介导的血管加压反应并降低ATR基因表达,表明GW3965能影响血管反应[3]。

参考文献:
[1].  Collins JL, Fivush AM, Watson MA, et al. Identification of a nonsteroidal liver X receptor agonist through parallel array synthesis of tertiary amines. J Med Chem, 2002, 45(10): 1963-1966.
[2].  Joseph SB, McKilligin E, Pei L, et al. Synthetic LXR ligand inhibits the development of atherosclerosis in mice. Proc Natl Acad Sci U S A, 2002, 99(11): 7604-7609.
[3].  Leik CE, Carson NL, Hennan JK, et al. GW3965, a synthetic liver X receptor (LXR) agonist, reduces angiotensin II-mediated pressor responses in Sprague-Dawley rats. Br J Pharmacol, 2007, 151(4): 450-456.