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NSC 74859
本产品不向个人销售,仅用作科学研究,不用于任何人体实验及非科研性质的动物实验。
NSC 74859图片
CAS NO:501919-59-1
包装与价格:
包装价格(元)
10mM (in 1mL DMSO)电议
10mg电议
50mg电议
200mg电议

产品介绍

化学性质

StorageStore at -20°C
M.Wt365.36
Cas No.501919-59-1
FormulaC16H15NO7S
SynonymsS3I-201;NSC74859;NSC-74859;S3I 201
Solubilityinsoluble in H2O; ≥18.25 mg/mL in DMSO; ≥2.2 mg/mL in EtOH with gentle warming
Chemical Name2-hydroxy-4-[[2-(4-methylphenyl)sulfonyloxyacetyl]amino]benzoic acid
Canonical SMILESCC1=CC=C(C=C1)S(=O)(=O)OCC(=O)NC2=CC(=C(C=C2)C(=O)O)O
运输条件蓝冰运输或根据您的需求运输。
一般建议为了使其更好的溶解,请用37℃加热试管并在超声波水浴中震动片刻。不同厂家不同批次产品溶解度各有差异,仅做参考。若实验所需浓度过大至产品溶解极限,请添加助溶剂助溶或自行调整浓度。溶液形式一般不宜长期储存,请尽快用完。

资料参考

NSC 74859(S3I-201 )是一种选择性的Stat3抑制剂,IC50值为86 μM。

体外的Stat3 DNA结合实验表明,S3I-201能够有效地抑制Stat3的DNA结合活性,平均IC50值为86 μM。EMSA实验表明,S3I-201能够选择性地抑制Stat3的DNA结合活性,大于对Stat1和Stat5 DNA结合活性的抑制。S3I-201能够抑制Stat1-Stat3和Stat1-Stat1复合物的形成,IC50值分别为160和>300 μM。此外,S3I-201所抑制的Stat3的DNA结合活性能够被未磷酸化和未激活状态的Stat3单体修复。这说明S3I-201的抑制作用不依赖于激活状态。在NIH 3T3/v-Src成纤维细胞中,S3I-201能够抑制Stat3的组成型激活,并降低pTyr-705 Stat3的水平。另外,在浓度为30-100 μM时,S3I-201能够显著诱导具有组成性激活Stat3的细胞凋亡。S3I-201还可以减少这些细胞中细胞周期蛋白D1、Bcl-xL和surviving的表达。

参考文献:
[1] Siddiquee K, Zhang S, Guida W C, et al.  Selective chemical probe inhibitor of Stat3, identified through structure-based virtual screening, induces antitumor activity. Proceedings of the National Academy of Sciences, 2007, 104(18): 7391-7396.

试验操作

细胞实验: [1]

细胞系

NIH 3T3/v-Src细胞

制备方法

该化合物在DMSO中的溶解度大于10 mM,若配制更高浓度的溶液,一般步骤如下:请将试管置于37℃加热10分钟和/或将其置于超声波浴中震荡一段时间。原液于-20℃可放置数月。

反应条件

100 μM,24 hours

实验结果

在Flag-Stat3瞬时转染稳定表达Stat3-YFP的病毒Src转化的(NIH 3T3/v-Src)小鼠成纤维细胞中,用NSC-74859处理,然后进行下拉实验和SDS/PAGE。对于全细胞裂解物使用FLAG抗体的Western印迹分析表明,对照和NSC-74859处理的瞬时转染细胞的裂解物中FLAG-ST3蛋白的表达相当。用抗FLAG抗体进行的Western印迹分析显示,NSC-74859处理的细胞的Stat3-YFP免疫沉淀物中没有可检测水平的FLAG-ST3蛋白,表明NSC-74859破坏了Stat3-YFP和FLAG- ST3蛋白形成的复合体。

动物实验: [1]

动物模型

注射MDA-MB-231细胞的雌性无胸腺裸鼠

给药剂量

静脉注射,5 mg/kg,每2或3天一次,持续2周

实验结果

与继续生长的载体处理的对照肿瘤相比,NSC-74859处理的小鼠中,人乳腺肿瘤的生长被强烈抑制。在治疗终止时对治疗小鼠的评价显示肿瘤生长没有恢复,这表明NSC-74859可能对肿瘤生长具有长期持久的作用。

注意事项

请于室内测试所有化合物的溶解度。虽然化合物的实际溶解度可能与其理论值略有不同,但仍处于实验系统误差的允许范围内。

References:

[1] Siddiquee K, Zhang S, Guida W C, et al. Selective chemical probe inhibitor of Stat3, identified through structure-based virtual screening, induces antitumor activity. Proceedings of the National Academy of Sciences, 2007, 104(18): 7391-7396.

生物活性

DescriptionNSC 74859(S3I-201 )是一种有效的STAT3 DNA结合活性抑制剂,IC50为86 μM。
靶点Stat3     
IC5086 μM