| CAS NO: | 827022-32-2 |
| 包装 | 价格(元) |
| 5mg | 电议 |
| 25mg | 电议 |
| Physical Appearance | A solid |
| Storage | Store at -20°C |
| M.Wt | 483.99 |
| Cas No. | 827022-32-2 |
| Formula | C24H30ClN7O2 |
| Synonyms | PD0332991; PD-0332991; PD 0332991 |
| Solubility | ≥14.48 mg/mL in H2O; ≥2.42 mg/mL in DMSO; ≥2.79 mg/mL in EtOH with gentle warming and ultrasonic |
| Chemical Name | 6-acetyl-8-cyclopentyl-5-methyl-2-((5-(piperazin-1-yl)pyridin-2-yl)amino)pyrido[2,3-d]pyrimidin-7(8H)-one hydrochloride |
| Canonical SMILES | O=C1N(C2=NC(NC3=NC=C(C=C3)N4CCNCC4)=NC=C2C(C)=C1C(C)=O)C5CCCC5.Cl |
| 运输条件 | 蓝冰运输或根据您的需求运输。 |
| 一般建议 | 为了使其更好的溶解，请用37℃加热试管并在超声波水浴中震动片刻。不同厂家不同批次产品溶解度各有差异，仅做参考。若实验所需浓度过大至产品溶解极限，请添加助溶剂助溶或自行调整浓度。溶液形式一般不宜长期储存，请尽快用完。 |
PD-0332991是一种选择性的和可口服的细胞周期蛋白依赖性激酶4/6（CDK4/6）抑制剂，IC50值分别为11 nM和16 nM[1]。
PD-0332991是一种高特异性的CDK4/6抑制剂。在Rb阳性肿瘤细胞中，PD-0332991是一种有效的抗增殖剂，特异性地诱导G1期停滞。据报道，PD-0332991阻止人骨髓瘤异种移植物中肿瘤的生长，诱导原代骨髓细胞中G1期停滞[2]。
对PD-0332991在乳腺癌中的作用也进行了研究。PD-0332991引起ER阳性细胞系和10/16 个HER2扩增细胞系的生长抑制。100 nM的PD-0332991可以抑制三个更敏感细胞系中Rb的磷酸化，从而阻止细胞周期进程[2]。
参考文献：
[1] Ivan Diaz-Padilla, Lillian L. Siu and Ignacio Duran. Cyclin-dependent kinase inhibitors as potential targeted anticancer agents. Invest New Drugs. 2009, 27: 586–594.
[2] Richard S Finn, Judy Dering, Dylan Conklin, Ondrej Kalous, David J Cohen, Amrita J Desai, Charles Ginther, Mohammad Atefi, Isan Chen, Camilla Fowst, Gerret Los and Dennis J Slamon. PD 0332991, a selective cyclin D kinase 4/6 inhibitor, preferentially inhibits proliferation of luminal estrogen receptor-positive human breast cancer cell lines in vitro. Breast Cancer Research. 2009, 11: R77.
| 细胞实验: [1] | |
细胞系 | MDA-MB-453细胞 |
制备方法 | 该化合物在DMSO中的溶解度小于10 mM，若配制更高浓度的溶液，一般步骤如下：请将试管置于37℃加热10分钟和/或将其置于超声波浴中震荡一段时间。原液于-20℃可放置数月。 |
反应条件 | 80 nM，24 hours |
实验结果 | 不同浓度的PD 0332991处理MDA-MB-453乳腺癌细胞24小时，0.04 μmol/L PD 0332991处理使G1期细胞百分比显著增加，伴随着处于其它相细胞周期的细胞数目减少。在0.08 μmol/L时达到最大效应，即使在高达10 μmol/L的浓度下仍保持唯一的G1阻滞，这与对细胞周期完全不存在任何其它影响一致。 |
| 动物实验: [1] | |
动物模型 | 携带Colo-205结肠癌异种移植物的小鼠 |
给药剂量 | 口服，150或75 mg/kg，每天，持续14天 |
实验结果 | PD 0332991引起快速的肿瘤消退，将相应的肿瘤生长延迟约50天，在测试的最高剂量下肿瘤细胞杀伤力大于 1 log。在37.5 mg/kg治疗期间，肿瘤缓慢消退。在低至12.5 mg/kg的剂量下，肿瘤生长延迟13天，意味着抑制90％的肿瘤生长速率。 |
注意事项 | 请于室内测试所有化合物的溶解度。虽然化合物的实际溶解度可能与其理论值略有不同，但仍处于实验系统误差的允许范围内。 |
References: [1] Fry D W, Harvey P J, Keller P R, et al. Specific inhibition of cyclin-dependent kinase 4/6 by PD 0332991 and associated antitumor activity in human tumor xenografts. Molecular cancer therapeutics, 2004, 3(11): 1427-1438. | |
| 描述 | Palbociclib (PD-0332991) HCl是CDK4/6的抑制剂，IC50值为11 nM/16 nM。 | |||||
| 靶点 | CDK4/cyclin D1 | CDK6/cyclin D2 | ||||
| IC50 | 11 nM | 16 nM | ||||
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