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Canertinib(CI-1033)
本产品不向个人销售,仅用作科学研究,不用于任何人体实验及非科研性质的动物实验。
Canertinib(CI-1033)图片
CAS NO:267243-28-7
包装与价格:
包装价格(元)
10mM (in 1mL DMSO)电议
10mg电议
50mg电议
100mg电议

产品介绍

化学性质

Physical AppearanceA solid
StorageStore at -20°C
M.Wt485.94
Cas No.267243-28-7
FormulaC24H25ClFN5O3
Solubilityinsoluble in H2O; ≥10.1 mg/mL in EtOH; ≥12.15 mg/mL in DMSO with gentle warming
Chemical NameN-[4-(3-chloro-4-fluoroanilino)-7-(3-morpholin-4-ylpropoxy)quinazolin-6-yl]prop-2-enamide
Canonical SMILESC=CC(=O)NC1=C(C=C2C(=C1)C(=NC=N2)NC3=CC(=C(C=C3)F)Cl)OCCCN4CCOCC4
运输条件蓝冰运输或根据您的需求运输。
一般建议为了使其更好的溶解,请用37℃加热试管并在超声波水浴中震动片刻。不同厂家不同批次产品溶解度各有差异,仅做参考。若实验所需浓度过大至产品溶解极限,请添加助溶剂助溶或自行调整浓度。溶液形式一般不宜长期储存,请尽快用完。

资料参考

Canertinib(也称CI-1033)是一种3-氯代、4-氟代的4-苯胺喹唑啉,是一种口服可用的、有效的和不可逆的Pan-erbB酪氨酸激酶抑制剂,可在体外抑制EGFR、HER2和HER4,半数最大抑制浓度IC50分别为0.8 nM、19 nM和7 nM[1]。

Canertinib不可逆地结合erbB 家族TK结构域的ATP口袋,canertinib的C6位点的丙烯酰胺侧链与erbB家族的半胱氨酸靠近,迅速形成共价键,使erB1、erB2和erB4家族成员永久失去催化活性,有效抑制erbB3依赖的信号通路[2]。

参考文献:
[1] Michelle Arkin, Mark M.  Moasser. HER2 directed small molecule antagonists. Curr Opin Investig Drugs. Author manuscript; available in PMC 2011 February 1. Published in final edited form as: Curr Opin Investig Drugs. 2008 December; 9(12): 1264–1276.
[2] Calvo E, Tolcher AW, Hammond LA, Patnaik A, de Bono JS, Eiseman IA, Olson SC, Lenehan PF, McCreery H, Lorusso P, Rowinsky EK.  Administration of CI-1033, an irreversible pan-erbB tyrosine kinase inhibitor, is feasible on a 7-day on, 7-day off schedule: a phase I pharmacokinetic and food effect study. Clin Cancer Res. 2004 Nov 1;10(21):7112-20.

生物活性

DescriptionCanertinib是一种不可逆的喹唑啉基类HER家族酪氨酸激酶抑制剂,对EGFR、HER2和HER4的IC50值分别为0.8、19和7 nM。
靶点EGFRHER2HER4   
IC500.8 nM19 nM7 nM