Posaconazole

立即咨询

Posaconazole

本产品不向个人销售，仅用作科学研究，不用于任何人体实验及非科研性质的动物实验。

CAS NO:

171228-49-2

包装与价格：

包装	价格(元)
10mM (in 1mL DMSO)	电议
5mg	电议
25mg	电议
100mg	电议

产品介绍

化学性质

Physical Appearance	A solid
Storage	Store at -20°C
M.Wt	700.78
Cas No.	171228-49-2
Formula	C₃₇H₄₂F₂N₈O₄
Solubility	≥35.04 mg/mL in DMSO; insoluble in H2O; ≥2.55 mg/mL in EtOH with ultrasonic
Chemical Name	4-[4-[4-[4-[[(3R,5R)-5-(2,4-difluorophenyl)-5-(1,2,4-triazol-1-ylmethyl)oxolan-3-yl]methoxy]phenyl]piperazin-1-yl]phenyl]-2-[(2S,3S)-2-hydroxypentan-3-yl]-1,2,4-triazol-3-one
Canonical SMILES	CCC(C(C)O)N1C(=O)N(C=N1)C2=CC=C(C=C2)N3CCN(CC3)C4=CC=C(C=C4)OCC5CC(OC5)(CN6C=NC=N6)C7=C(C=C(C=C7)F)F
运输条件	蓝冰运输或根据您的需求运输。
一般建议	为了使其更好的溶解，请用37℃加热试管并在超声波水浴中震动片刻。不同厂家不同批次产品溶解度各有差异，仅做参考。若实验所需浓度过大至产品溶解极限，请添加助溶剂助溶或自行调整浓度。溶液形式一般不宜长期储存，请尽快用完。

资料参考

Posaconazole（SCH 56592或Noxafil）是一种新型抗真菌三唑化合物，有效抑制各种真菌中的14α去甲基化酶，包括念珠菌（C. albicans C43、C. albicans C288、C. albicans C600和C. albicans C248）和曲霉（A. fumigatus ND158和A. flavus ND134），IC50值分别为0.007 μg/ml、0.06 μg/ml、0.2 μg/ml、0.3 μg/ml、0.03 μg/ml和0.03 μg/ml[1]。

Posaconzole是伊曲康唑的衍生物，氟取代了苯环上的氯，侧链被羟基化。Posaconzole与14α去甲基化酶活性位点上的血红素辅因子结合，从而使羊毛甾醇向14α-二甲基羊毛甾醇转化，破坏了真菌细胞膜的完整性和功能，抑制真菌生长[2]。

参考文献：
[1] Hanan K. Munayyer, Paul A. Mann, Andrew S. Chau, Taisa Yarosh-Tomaine, Jonathan R. Greene, Roberta S. Hare, Larry Heimark, Robert E. Palermo, David Loebenberg and Paul M. McNicholas. Posaconazole is a potent inhibitor of sterol 14α-demethylation in yeasts and molds. ANTIMICROBIAL AGENTS AND CHEMOTHERAPY. 2004; 48(10): 3690-3696
[2] Daryl S. Schiller and Horatio B. Fung. Posaconazole: an extended-spectrum triazole antifungal agent. Clinical Therapeutics. 2007; 29(9): 1862-1886

试验操作

细胞实验[1]:
细胞系	25株粗球孢子菌
溶解方法	该化合物在DMSO中的溶解度大于10 mM。若配制更高浓度的溶液，一般步骤如下：请将试管置于37℃加热10分钟和/或将其置于超声波浴中震荡一段时间。原液于-20℃可放置数月。
反应条件	MIC: 0.5 μg/ml, 48 hours
实验结果	在含有L-谷氨酰胺和吗啉丙磺酸的RPMI 1640缓冲液中，Posaconazole的浓度为165 mM。药物的最终浓度为0.015至8 μg/ml。在24和48小时读取MICs。Posaconazole的MICs范围为0.25至1 μg/ml，Posaconazole MIC的几何平均值为0.5 μg/ml。Posaconazole的MIC50和MIC90分别为0.5和1 μg/ml。
动物实验[2]:
动物模型	雄性BALB/c小鼠
剂量	口服给药，5、15或30 mg/kg，每天两次，给药七天
实验结果	在感染前一天，使用单剂量的5-氟尿嘧啶和环磷酰胺使小鼠中性白细胞减少。这种治疗减少嗜中性粒细胞的数目。使用0.2ml的接种物静脉内感染小鼠。感染后1天开始抗真菌剂治疗。Posaconazole处理小鼠的存活以剂量依赖性方式显著增加，并显著高于对照组。使用30 mg/kg的剂量，每日两次，存活率为60至83％。剂量为15和30 mg/kg的posaconazole显著降低组织中的计数。剂量为30 mg/kg的posaconazole将计数降低至不可检测水平。
注意事项	请测试所有化合物在室内的溶解度，实际溶解度和理论值可能略有不同。这是由实验系统的误差引起的，属于正常现象。
References: [1] González G M, Tijerina R, Najvar L K, et al. In vitro and in vivo activities of posaconazole against Coccidioidesimmitis. Antimicrobial agents and chemotherapy, 2002, 46(5): 1352-1356. [2] Sun Q N, Najvar L K, Bocanegra R, et al. In vivo activity of posaconazole against Mucor spp. in an immunosuppressed-mouse model. Antimicrobial agents and chemotherapy, 2002, 46(7): 2310-2312.

生物活性

描述	Posaconazole是C14ɑ去甲基化酶的抑制剂，IC50值为0.25 nM。
靶点	C14ɑ demethylase
IC50	0.25 nM