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AMG-208
本产品不向个人销售,仅用作科学研究,不用于任何人体实验及非科研性质的动物实验。
AMG-208图片
CAS NO:1002304-34-8
包装与价格:
包装价格(元)
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25mg电议
100mg电议

产品介绍

化学性质

Physical AppearanceA solid
StorageStore at -20°C
M.Wt383.4
Cas No.1002304-34-8
FormulaC22H17N5O2
Solubilityinsoluble in EtOH; insoluble in H2O; ≥3.83 mg/mL in DMSO
Chemical Name7-methoxy-4-[(6-phenyl-[1,2,4]triazolo[4,3-b]pyridazin-3-yl)methoxy]quinoline
Canonical SMILESCOC1=CC2=NC=CC(=C2C=C1)OCC3=NN=C4N3N=C(C=C4)C5=CC=CC=C5
运输条件蓝冰运输或根据您的需求运输。
一般建议为了使其更好的溶解,请用37℃加热试管并在超声波水浴中震动片刻。不同厂家不同批次产品溶解度各有差异,仅做参考。若实验所需浓度过大至产品溶解极限,请添加助溶剂助溶或自行调整浓度。溶液形式一般不宜长期储存,请尽快用完。

资料参考

AMG-208是一种高选择性的c-Met抑制剂,IC50值为9.3 nM[1]。c-Met是一种受体酪氨酸激酶,其天然配体是肝细胞生长因子(HGFa),对于正常胚胎发育是必需的,参与细胞增殖、迁移和侵袭[2]。

AMG-208是一种选择性的c-Met抑制剂。用AMG-208预孵育人肝微粒体30分钟,以时间依赖的方式抑制8倍的CYP3A4代谢活性,IC50值为4.1 μM[1]。在PC3细胞中,AMG-208抑制HGF介导的c-Met磷酸化,IC50值为46 nM [2]。

在雄性Sprague-Dawley大鼠中,静脉注射给药AMG-208 0.5 mg/kg,AMG-208呈现出高的生物利用度, Cl值为0.37 L/h/kg,药物几何平均分布容积(Vss)为0.380.38 L/kg,T1/2值为1小时[2]。c-Met失调与几种人类癌症相关,AMG-208可以抑制c-Met的活性,可用于癌症治疗[1]。

参考文献:
[1].  Boezio AA, Berry L, Albrecht BK, et al. Discovery and optimization of potent and selective triazolopyridazine series of c-Met inhibitors. Bioorg Med Chem Let,. 2009, 19(22): 6307-6312.
[2].  Albrecht BK, Harmange JC, Bauer D, et al. Discovery and optimization of triazolopyridazines as potent and selective inhibitors of the c-Met kinase. J Med Chem, 2008, 51(10): 2879-2882.

生物活性

DescriptionAMG-208 is a potent and highly selective inhibitor of Met with IC50 value of 9.3 nM.
TargetsMet     
IC509.3 nM