Rigosertib sodium salt

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本产品不向个人销售，仅用作科学研究，不用于任何人体实验及非科研性质的动物实验。

CAS NO:

1225497-78-8

包装与价格：

包装	价格(元)
10mM (in 1mL DMSO)	电议
5mg	电议
25mg	电议
100mg	电议

产品介绍

化学性质

Physical Appearance	A solid
Storage	Store at -20°C
M.Wt	473.47
Cas No.	1225497-78-8
Formula	C₂₁H₂₄NNaO₈S
Synonyms	ON-01910,Estybon
Solubility	≥23.65 mg/mL in DMSO; insoluble in EtOH; ≥52.3 mg/mL in H2O
Chemical Name	sodium;2-[2-methoxy-5-[[(E)-2-(2,4,6-trimethoxyphenyl)ethenyl]sulfonylmethyl]anilino]acetate
Canonical SMILES	COC1=C(C=C(C=C1)CS(=O)(=O)C=CC2=C(C=C(C=C2OC)OC)OC)NCC(=O)[O-].[Na+]
运输条件	蓝冰运输或根据您的需求运输。
一般建议	为了使其更好的溶解，请用37℃加热试管并在超声波水浴中震动片刻。不同厂家不同批次产品溶解度各有差异，仅做参考。若实验所需浓度过大至产品溶解极限，请添加助溶剂助溶或自行调整浓度。溶液形式一般不宜长期储存，请尽快用完。

资料参考

Rigosertib（ON-01910，Estybon）是一种有效的和特异性的PLK1抑制剂，IC50值为9 nM。

Rigosertib强烈抑制癌细胞系的增殖，对HeLa细胞（115 nM）和C33A细胞（45 nM）的IC50值均在纳摩尔范围。相反，rigosertib对正常细胞系BJ和Ect1/ E6E7几乎没有影响（IC50 >0.1 mM）[1]。Rigosertib在大于0.5 μM浓度时诱导HeLa和C33A细胞完全的G2/M期停滞（>95%），而在小于0.2 μM浓度时没有明确的细胞周期扰动，rigosertib对正常细胞的影响更小[1]。

据报道，在体内，与cisplatin相比，rigosertib是一种更有效的放射增敏剂[1]。

参考文献：
[1] Agoni L1, Basu I2, Gupta S3, Alfieri A2, Gambino A4, Goldberg GL5, Reddy EP6, Guha C7. Rigosertib is a more effective radiosensitizer than cisplatin in concurrent chemoradiation treatment of cervical carcinoma, in vitro and in vivo. Int J Radiat Oncol Biol Phys. 2014 Apr 1;88(5):1180-7.

试验操作

激酶实验 [1]:
PLK1酶活性体外试验	在15 μL反应混合物（50 mM HEPES，10 mM MgCl2，1 mM EDTA，2 mM二硫苏糖醇，0.01% NP-40 [pH 7.5]）中，将10 ng重组PLK1与不同浓度的Rigosertib置于室温下反应30分钟。将20 μL反应混合物（15 μL酶+抑制剂，2 μL 1 mM ATP），2 μL of γ32P-ATP (40 μCi) 以及1 μL重组Cdc25C (100 ng) 或酪蛋白底物 (1 μg)置于30 °C下反应20分钟。加入20 μL 2× Laemmli缓存液，煮沸2分钟，终止上述反应。通过18% SDS-PAGE分离磷酸化底物。烘干凝胶，用X-射线处理3 ~ 10分钟。
细胞实验 [1]:
细胞系	HeLa细胞
制备方法	在DMSO中的溶解度大于10 mM。若配制更高浓度的溶液，一般步骤如下：请将试管置于37 °C加热10分钟和/或将其置于超声波浴中震荡一段时间。原液于-20 °C可放置数月。
反应条件	250 nM；8、12、16、20或28小时
实验结果	在HeLa细胞周期的所有阶段中，Rigosertib显着抑制PLK1活性。此外，PLK1失活不是由PLK1降解或PLK1合成抑制引起的。
动物实验 [1]:
动物模型	携带Bel-7402、MCF-7或MIA-PaCa细胞异种移植物的裸鼠
给药剂量	250 mg/kg；腹腔注射
实验结果	在带Bel-7402、MCF-7或MIA-PaCa细胞异种移植物的裸鼠中，Rigosertib (250 mg/kg) 显著抑制肿瘤生长，同时不引起明显的毒性。此外，Rigosertib完全抑制PLK1活性，但部分抑制CDK1活性。
注意事项	请于室内测试所有化合物的溶解度。虽然化合物的实际溶解度可能与其理论值略有不同，但仍处于实验系统误差的允许范围内。
References: [1]. Gumireddy K, Reddy MV, Cosenza SC, Boominathan R, Baker SJ, Papathi N, Jiang J, Holland J, Reddy EP. ON01910, a non-ATP-competitive small molecule inhibitor of Plk1, is a potent anticancer agent. Cancer Cell. 2005 Mar;7(3):275-86.

生物活性

描述	Rigosertib是一种ATP竞争性的Plk1小分子抑制剂，IC50值为9 nM。
靶点	Plk1
IC50	9 nM