| CAS NO: | 417716-92-8 |
| 包装 | 价格(元) |
| 10mM (in 1mL DMSO) | 电议 |
| 5mg | 电议 |
| 25mg | 电议 |
| 100mg | 电议 |
| Storage | Store at -20°C |
| M.Wt | 426.85 |
| Cas No. | 417716-92-8 |
| Formula | C21H19ClN4O4 |
| Solubility | ≥21.35 mg/mL in DMSO; insoluble in EtOH; insoluble in H2O |
| Chemical Name | 4-[3-chloro-4-(cyclopropylcarbamoylamino)phenoxy]-7-methoxyquinoline-6-carboxamide |
| Canonical SMILES | COC1=CC2=NC=CC(=C2C=C1C(=O)N)OC3=CC(=C(C=C3)NC(=O)NC4CC4)Cl |
| 运输条件 | 蓝冰运输或根据您的需求运输。 |
| 一般建议 | 为了使其更好的溶解，请用37℃加热试管并在超声波水浴中震动片刻。不同厂家不同批次产品溶解度各有差异，仅做参考。若实验所需浓度过大至产品溶解极限，请添加助溶剂助溶或自行调整浓度。溶液形式一般不宜长期储存，请尽快用完。 |
Lenvatinib（E7080）是多靶点RTK抑制剂，作用于VEGFR-1、VEGFR-2、VEGFR-3、PDGFRβ和RET，IC50值分别为22 nM、4 nM、5.2 nM、39 nM和35 nM[1]。
Lenvatinib目前正用于研究其作为单一疗法或与细胞毒性剂联合用于多种类型实体瘤的治疗，包括甲状腺癌和肝癌（III期临床试验）、黑色素瘤、肾癌、非小细胞肺癌、胶质母细胞瘤，以及卵巢癌和子宫内膜癌（I期和II期临床试验）[1]。
当用作RET激酶的抑制剂时，lenvatinib引起TPC-1细胞和LC-2/ad细胞的生长抑制，GI50值分别为27 nM和48 nM。据报道，lenvatinib可抑制转染期间重排（RET）基因融合激酶，并抑制RET基因融合的致癌信号。在RET基因融合驱动的肿瘤模型中，lenvatinib具有抗肿瘤活性[2]。
参考文献：
[1] Neda Stjepanovic, Jaume Capdevila. Multikinase inhibitors in the treatment of thyroid cancer: specific role of lenvatinib. Biologics: Targets and Therapy. 2014 (8): 129-139.
[2] Kiyoshi Okamoto, Kotaro Kodama, Kazuma Takase, Naoko Hata Sugi, Yuji Yamamoto, Masao Iwata, Akihiko Tsuruoka. Antitumor activities of the targeted multi-tyrosine kinase inhibitor lenvatinib (E7080) against RET gene fusion-driven tumor models. Cancer Letters. 2013 July（340）：97-103.
| 细胞实验 [1]: | |
细胞系 | HUVECs |
制备方法 | 在DMSO中的溶解度大于21.4 mg/mL。若配制更高浓度的溶液，一般步骤如下：请将试管置于37 °C加热10分钟和/或将其置于超声波浴中震荡一段时间。原液于-20 °C可放置数月。 |
反应条件 | 0 ~ 10 μM；72小时 |
实验结果 | 在VEGF和VEGF-C刺激的HUVEC中，Lenvatinib显著抑制VEGF-R2和VEGF-R3，其IC50值分别为0.83 nM和0.36 nM。此外，E7080对VEGF诱导的HUVECs增殖的抑制活性 (IC50 = 2.7 nmol/L)显著高于对基础FGF诱导的HUVECs增殖 (IC50 = 410 nM) 以及PDGF诱导的L细胞增殖 (IC50 = 340 nM) 的抑制活性。 |
| 动物实验 [1]: | |
动物模型 | 携带MDA-MB-231细胞的裸小鼠 |
给药剂量 | 100 mg/kg；口服给药；每天1次，持续8周 |
实验结果 | 在携带MDA-MB-231细胞的裸小鼠中，E7080显著抑制肿瘤生长，其RTV值为0.81 ± 1.00。E7080也显著抑制MDA-MB-231细胞转移到局部淋巴结以及远端肺部。此外，E7080也减少MDA-MB-231异种移植瘤模型淋巴结转移性结节内的血管生成和淋巴管生成。 |
注意事项 | 请于室内测试所有化合物的溶解度。虽然化合物的实际溶解度可能与其理论值略有不同，但仍处于实验系统误差的允许范围内。 |
References: [1]. Matsui J, Funahashi Y, Uenaka T, Watanabe T, Tsuruoka A, Asada M. Multi-kinase inhibitor E7080 suppresses lymph node and lung metastases of human mammary breast tumor MDA-MB-231 via inhibition of vascular endothelial growth factor-receptor (VEGF-R) 2 and VEGF-R3 kinase. Clin Cancer Res. 2008 Sep 1;14(17):5459-65. | |
| 描述 | Lenvatinib是多靶点RTK抑制剂，作用于VEGFR-1、VEGFR-2、VEGFR-3、PDGFRβ和RET，IC50值分别为22 nM、4 nM、5.2 nM、39 nM和35 nM。 | |||||
| 靶点 | VEGFR-1 | VEGFR-2 | VEGFR-3 | PDGFRβ | RET | |
| IC50 | 22 nM | 4 nM | 5.2 nM | 39 nM | 35 nM | |
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