| CAS NO: | 475108-18-0 |
| 包装 | 价格(元) |
| 10mM (in 1mL DMSO) | 电议 |
| 10mg | 电议 |
| 25mg | 电议 |
| 100mg | 电议 |
| Physical Appearance | A solid |
| Storage | Store at -20°C |
| M.Wt | 454.86 |
| Cas No. | 475108-18-0 |
| Formula | C22H19ClN4O5 |
| Solubility | ≥22.75 mg/mL in DMSO; insoluble in H2O; ≥2.68 mg/mL in EtOH with gentle warming |
| Chemical Name | 1-[2-chloro-4-(6,7-dimethoxyquinolin-4-yl)oxyphenyl]-3-(5-methyl-1,2-oxazol-3-yl)urea |
| Canonical SMILES | CC1=CC(=NO1)NC(=O)NC2=C(C=C(C=C2)OC3=C4C=C(C(=CC4=NC=C3)OC)OC)Cl |
| 运输条件 | 蓝冰运输或根据您的需求运输。 |
| 一般建议 | 为了使其更好的溶解，请用37℃加热试管并在超声波水浴中震动片刻。不同厂家不同批次产品溶解度各有差异，仅做参考。若实验所需浓度过大至产品溶解极限，请添加助溶剂助溶或自行调整浓度。溶液形式一般不宜长期储存，请尽快用完。 |
Tivozanib是一种酪氨酸激酶抑制剂，对VEGFR-2的IC50值为160 pM[1]。
Tivozanib是一种喹啉-尿素衍生物。作为第2代TKI，其具有皮摩尔级别的对VEGFR-1、-2和-3的效力，及最小的c-kit抑制。Tivozanib对VEGFR-2具有比sunitinib、sorafenib或pazopanib高2个数量级的效价，并有相对较低的脱靶抑制[1]。细胞实验中，Tivozanib也可在纳摩尔级别抑制激酶PDGFR和C-KIT的磷酸化[2]。
除了几个其他实体瘤模型外，Tivozanib在RCC异种移植模型中显示出抗肿瘤活性，使其可用于临床实验评估。多个I期和II起临床试验都证明了Tivozanib的安全和高效。为了比较其在一线与tivozanib和sorafenib效用的差异，III期随机试验也有报道[2]。
参考文献：
[1] M. N. Fishman, S. Srinivas, R.J. Hauke, R.J. Amato, B. Esteves, M.M. Cotreau, A.L. Strahs, W.J. Slichenmyer, P. Bhargava, F.F. Kabbinavar. Phase Ib study of tivozanib (AV-951) in combination with temsirolimus in patients with renal cell carcinoma. European Journal of Cancer. 2013(49):2841-2850.
[2] Viktor Grunwald, Axel Stuart Merseburger. The progression free survival-plateau with vascular endothelial growth factor receptor inhibitors – Is there more to come European Journal of Cancer. 2013(49):2504-2511.
[3] C Lance Cowey. Profile of tivozanib and its potential for the treatment of advanced renal cell carcinoma. Drug Design, Development and Therapy. 2013 (7): 519-527.
| 细胞实验 [1]: | |
细胞系 | 人卵巢癌细胞系，包括A2780CP, OVCAR3和SKOV3 |
溶解方法 | 在DMSO中的溶解度>22.8mg/mL。为了获得更高的浓度，可以将离心管在37℃加热10分钟和/或在超声波浴中震荡一段时间。原液可以在-20℃以下储存几个月 |
反应时间 | 10μm, 48h |
应用 | Tivozanib和EGFR定向治疗的结合表现出细胞生长抑制和诱导凋亡的协同活性，该现象表明抗VEGFR的靶向途径对EGFR定向治疗有敏化作用。 |
| 临床实验[2]: | |
疾病模型 | RCC（肾细胞癌）病人 |
剂量 | 每日1.5 mg ，3周，口服 |
应用 | Tivozanib表现出对VEGFR家族成员的高敏感性抑制。接受tivozanib治疗的病人有着12.7个月的PFS（无进展生存期），这是在mRCC三期临床中报道的最好的PFS。 |
注意事项 | 请测试所有化合物在室内的溶解度，实际溶解度和理论值可能略有不同。这是由实验系统的误差引起的，属于正常现象。 |
References: [1]. Momeny M1, Sabourinejad Z2,3, et al, Anti-tumour activity of tivozanib, a pan-inhibitor of VEGF receptors, in therapy-resistant ovarian carcinoma cells. Sci Rep. 2017 Apr 6;7:45954. doi: 10.1038/srep45954. [2]. Grünwald V1, Merseburger AS2. The progression free survival-plateau with vascular endothelial growth factor receptor inhibitors – Is there more to come Eur J Cancer. 2013 Jul;49(11):2504-11. doi: 10.1016/j.ejca.2013.03.022. Epub 2013 Apr 16. | |
| Description | Tivozanib是一种酪氨酸激酶抑制剂，对VEGFR-2的IC50值为160 pM。 | |||||
| 靶点 | VEGFR-2 | |||||
| IC50 | 160 pM | |||||
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