| CAS NO: | 212141-54-3 |
| 包装 | 价格(元) |
| 10mM (in 1mL DMSO) | 电议 |
| 10mg | 电议 |
| 50mg | 电议 |
| 100mg | 电议 |
| Physical Appearance | A solid |
| Storage | Store at -20°C |
| M.Wt | 346.81 |
| Cas No. | 212141-54-3 |
| Formula | C20H15ClN4 |
| Synonyms | CGP-79787; PTK 787; ZK222584 |
| Solubility | ≥16.85 mg/mL in DMSO; ≥3.0125 mg/mL in EtOH with gentle warming and ultrasonic; ≥32.53 mg/mL in H2O with gentle warming and ultrasonic |
| Chemical Name | N-(4-chlorophenyl)-4-(pyridin-4-ylmethyl)phthalazin-1-amine |
| Canonical SMILES | C1=CC=C2C(=C1)C(=NN=C2NC3=CC=C(C=C3)Cl)CC4=CC=NC=C4 |
| 运输条件 | 蓝冰运输或根据您的需求运输。 |
| 一般建议 | 为了使其更好的溶解，请用37℃加热试管并在超声波水浴中震动片刻。不同厂家不同批次产品溶解度各有差异，仅做参考。若实验所需浓度过大至产品溶解极限，请添加助溶剂助溶或自行调整浓度。溶液形式一般不宜长期储存，请尽快用完。 |
Vatalanib是一种新型的和有效的VEGFR抑制剂，对VEGFR-1（FLT-1）、VEGFR-2（FLK-1）和VEGFR-2（KDR）的IC50值分别为77 nM、27 nM和37 nM[1]。
血管内皮生长因子受体（VEGFRs）是酪氨酸激酶及VEGF受体。VEGF在增强血管通透性以及新血管形成的相关病理状态中发挥重要作用[1]。
在转染KDR受体的CHO和HUVECs细胞中，Vatalanib抑制VEGF诱导的KDR磷酸化，其IC50值分别为34 nM和17 nM。此外，在HUVECs细胞中，Vatalanib抑制VEGF诱导的胸腺嘧啶核苷掺入，其IC50值为7.1 nM，而且呈剂量依赖性地抑制VEGF诱导的内皮细胞增殖[1]。
在生长因子植入小鼠模型中，Vatalanib（12.5，25或50 mg/kg，连续6天）抑制VEGF和PDGF诱导的植入物周围血管生成[1]。在异种移植小鼠模型中，每天以灌胃方式给予小鼠Vatalanib可以得到76％的肿瘤抑制率[2]。
参考文献：
[1]. Wood JM, Bold G, Buchdunger E, et al. PTK787/ZK 222584, a novel and potent inhibitor of vascular endothelial growth factor receptor tyrosine kinases, impairs vascular endothelial growth factor-induced responses and tumor growth after oral administration. Cancer Res, 2000, 60(8): 2178-2189.
[2]. Paesler J, Gehrke I, Gandhirajan RK, et al. The vascular endothelial growth factor receptor tyrosine kinase inhibitors vatalanib and pazopanib potently induce apoptosis in chronic lymphocytic leukemia cells in vitro and in vivo. Clin Cancer Res, 2010, 16(13): 3390-3398
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