| CAS NO: | 230961-21-4 |
| 包装: | 10mg |
| 市场价: | 5140元 |
| Physical Appearance | White solid |
| Storage | Store at 4°C |
| M.Wt | 572.73 |
| Cas No. | 230961-21-4 |
| Formula | C35H44N2O5 |
| Solubility | <57.27mg/ml in DMSO;<14.32mg/ml in ethanol |
| Chemical Name | (3R)-3-[[(2S)-1-[[(1S)-2-methoxy-1-phenylethyl]amino]-3,3-dimethyl-1-oxobutan-2-yl]carbamoyl]-6-(3-methyl-4-phenylphenyl)hexanoic acid |
| Canonical SMILES | CC1=C(C=CC(=C1)CCCC(CC(=O)O)C(=O)NC(C(=O)NC(COC)C2=CC=CC=C2)C(C)(C)C)C3=CC=CC=C3 |
| 运输条件 | 蓝冰运输或根据您的需求运输。 |
| 一般建议 | 为了使其更好的溶解，请用37℃加热试管并在超声波水浴中震动片刻。不同厂家不同批次产品溶解度各有差异，仅做参考。若实验所需浓度过大至产品溶解极限，请添加助溶剂助溶或自行调整浓度。溶液形式一般不宜长期储存，请尽快用完。 |
描述：IC50：23 nm（MMP-3）
溶基质蛋白酶-1也被称作基质金属蛋白酶-3（MMP-3），是一种在人体中由MMP3基因编码的酶。基质金属蛋白酶（MMP）家族的蛋白参与细胞外基质的分解和正常生理学过程，如胚胎发育和繁殖以及疾病过程如关节炎和肿瘤转移中的组织重构（http://en.wikipedia.org/wiki/MMP-3）。
在体外：UK-370106作为一种强效的MMP-3（IC50值为23 nM）抑制剂，对MMP-1、-2、-9和-14具有大于1200倍的更低的效力。MMP-13可能与慢性创伤的病理学有关。UK-370106可以有效地抑制MMP-3对[3H]-纤连蛋白的剪切（IC50值320 nM），但不能抑制MMP-2或-9剪切[3H]-明胶（高达100 μM）。在MMP-3选择性的浓度下，UK-370106对角质形成细胞在胶原蛋白基质（一种上皮细胞重构模型）上的迁移几乎没有影响[1]。
在体内：静脉注射（iv，大鼠）或局部给药至皮肤缺损创面（兔），UK-370106可从血浆中迅速被清除（t1/2=23 min），但在皮肤组织中则较缓慢（t1/2 ~ 3天）。在慢性皮肤溃疡模型中，局部使用6天UK-370106可抑制MMP-3。这些数据表明，UK-370106可有效抑制MMP-3介导的基质降解，但并不影响MMP-1、-2和-9引起的细胞迁移。在人类慢性皮肤创伤如静脉溃疡方面，这些特性使得UK-370106成为一种适于临床试验的候选者，用于人慢性皮肤缺损创面，如静脉性溃疡[1]。
临床试验：UK-370106是一种高选择性的肽类MMP-3抑制剂，被认为是慢性皮肤溃疡局部治疗的临床候选者[2]，但是，该药物目前还在临床前阶段，尚未有临床试验开展。
参考文献：
[1] Fray MJ, Dickinson RP, Huggins JP, Occleston NL. A potent, selective inhibitor of matrix metalloproteinase-3 for the topical treatment of chronic dermal ulcers. J Med Chem. 2003;46(16):3514-25.
[2] Whitlock GA, Dack KN, Dickinson RP, Lewis ML. A novel series of highly selective inhibitors of MMP-3. Bioorg Med Chem Lett. 2007;17(24):6750-3.
| 描述 | UK 370106是一种高选择性MMP-3和MMP-12抑制剂，IC50值分别为23 nM和42 nM。 | |||||
| 靶点 | MMP-3 | MMP-12 | MMP-8 | MMP-13 | MMP-7 | MMP-9 |
| IC50 | 23 nM | 42 nM | 1.75 μM | 2.3 μM | 5.8 μM | 30.4 μM |
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