Salinomycin

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Salinomycin

本产品不向个人销售，仅用作科学研究，不用于任何人体实验及非科研性质的动物实验。

CAS NO:

53003-10-4

包装与价格：

包装	价格(元)
5mg	电议
10mg	电议
50mg	电议

产品介绍

化学性质

Physical Appearance	A solid
Storage	Store at -20°C
M.Wt	751
Cas No.	53003-10-4
Formula	C₄₂H₇₀O₁₁
Synonyms	Procoxacin
Solubility	insoluble in H2O; ≥142.2 mg/mL in EtOH; ≥91.8 mg/mL in DMSO
Chemical Name	Procoxacin
Canonical SMILES	CCC(C1CCC(C(O1)C(C)C(C(C)C(=O)C(CC)C2C(CC(C3(O2)C=CC(C4(O3)CCC(O4)(C)C5CCC(C(O5)C)(CC)O)O)C)C)O)C)C(=O)O
运输条件	蓝冰运输或根据您的需求运输。
一般建议	为了使其更好的溶解，请用37℃加热试管并在超声波水浴中震动片刻。不同厂家不同批次产品溶解度各有差异，仅做参考。若实验所需浓度过大至产品溶解极限，请添加助溶剂助溶或自行调整浓度。溶液形式一般不宜长期储存，请尽快用完。

资料参考

IC50：作用于HepG2、SMMC-7721和BEL-7402细胞系的IC50分别为7.7、13.7和10.4 μM（24小时治疗后）。

Salinomycin（Sal）是来自白色链霉菌的一种聚醚离子载体抗生素，已证实最可能通过干扰ABC药物转运蛋白、Wnt/β-catenin信号通路或其他通路，能够杀死不同类型的人类癌症细胞。

体外：用Sal治疗若干肝细胞癌（HCC）细胞系。结果表明，Sal抑制增殖并降低PCNA水平。细胞周期分析显示，Sal引起不同阶段的细胞周期停滞。Sal诱导Bax/Bcl-2比率增加，引起细胞凋亡。与对照相比，Sal治疗显著下调β连环蛋白的表达。用流式细胞仪检测HCC细胞中的Ca2+浓度，在Sal治疗组中观察到较高的Ca2+浓度[1]。

体内：用肝癌原位肿瘤模型验证Sal的体内抗肿瘤效果，结果表明，Sal治疗组中肝肿瘤体积减小。免疫组织化学和TUNEL染色也证实Sal能在体内抑制增殖并诱导细胞凋亡[1]。

临床试验：N/A

参考文献：
[1] Wang F,He L,Dai WQ,Xu YP,Wu D,Lin CL,Wu SM,Cheng P,Zhang Y,Shen M,Wang CF,Lu J,Zhou YQ,Xu XF,Xu L,Guo CY. Salinomycin inhibits proliferation and induces apoptosis of human hepatocellular carcinoma cells in vitro and in vivo. PLoS One.2012;7(12):e50638.

试验操作

细胞实验 [1]:
细胞系	HCC细胞系HepG2、SMMC-7721和BEL-7402
制备方法	在DMSO中的溶解度<1.9mg/mL。若配制更高浓度的溶液，一般步骤如下：请将试管置于37 °C加热10分钟和/或将其置于超声波浴中震荡一段时间。原液于-20 °C可放置数月。
反应条件	0 ~ 25 μM
实验结果	在HCC细胞中，Salinomycin抑制细胞增殖、下调PCNA水平、并减少HCC CD133+细胞亚群比例。Salinomycin也能诱导细胞周期停滞以及细胞凋亡。与对照组相比，Salinomycin显著下调β-连环蛋白表达，并增加胞内Ca2+浓度。
动物实验 [1]:
动物模型	携带HepG2细胞的裸小鼠
给药剂量	4和8 mg/kg；腹腔注射；每天1次，持续6周
实验结果	在携带HepG2细胞的裸小鼠中，Salinomycin减少肝肿瘤体积。此外，免疫组化和TUNEL染色结果显示，Salinomycin抑制细胞增殖并诱导细胞凋亡。进一步研究表明，Salinomycin提升胞内Ca2+水平，抑制Wnt/β-连环蛋白信号传递，从而实现其抗肿瘤作用。
注意事项	请于室内测试所有化合物的溶解度。虽然化合物的实际溶解度可能与其理论值略有不同，但仍处于实验系统误差的允许范围内。
References: [1]. Wang F,He L,Dai WQ,Xu YP,Wu D,Lin CL,Wu SM,Cheng P,Zhang Y,Shen M,Wang CF,Lu J,Zhou YQ,Xu XF,Xu L,Guo CY. Salinomycin inhibits proliferation and induces apoptosis of human hepatocellular carcinoma cells in vitro and in vivo. PLoS One.2012;7(12):e50638.