| CAS NO: | 1234480-84-2 |
| 包装 | 价格(元) |
| 10mM (in 1mL DMSO) | 电议 |
| 10mg | 电议 |
| 50mg | 电议 |
| 100mg | 电议 |
| Physical Appearance | A solid |
| Storage | Store at -20°C |
| M.Wt | 570.7 |
| Cas No. | 1234480-84-2 |
| Formula | C31H38N8O3 |
| Synonyms | LRRK 2-IN-1 |
| Solubility | ≥28.55 mg/mL in DMSO; insoluble in H2O; ≥57.2 mg/mL in EtOH |
| Chemical Name | 2-[2-methoxy-4-[4-(4-methylpiperazin-1-yl)piperidine-1-carbonyl]anilino]-5,11-dimethylpyrimido[4,5-b][1,4]benzodiazepin-6-one |
| Canonical SMILES | CN1CCN(CC1)C2CCN(CC2)C(=O)C3=CC(=C(C=C3)NC4=NC=C5C(=N4)N(C6=CC=CC=C6C(=O)N5C)C)OC |
| 运输条件 | 蓝冰运输或根据您的需求运输。 |
| 一般建议 | 为了使其更好的溶解，请用37℃加热试管并在超声波水浴中震动片刻。不同厂家不同批次产品溶解度各有差异，仅做参考。若实验所需浓度过大至产品溶解极限，请添加助溶剂助溶或自行调整浓度。溶液形式一般不宜长期储存，请尽快用完。 |
LRRK2-IN-1是有效的LRRK2选择性抑制剂，其IC50值为13 nM[1]。
LRRK2（富亮氨酸重复激酶2）也被称为dardarin。LRRK2属于富亮氨酸重复激酶家族。LRRK2大多分布于细胞质中，但也可以结合到线粒体外膜。LRRK2与parkin蛋白的C端R2 RING指结构域相互作用。而Parkin与LRRK2的COR结构域相互作用。LRRK2突变可以诱导神经母细胞瘤细胞凋亡。LRRK2突变体的表达与常染色体显性遗传的帕金森氏病密切相关。LRRK2 Gly2019Ser突变是家族性帕金森氏病的常见成因。即使LRRK2突变数量少，Gly2019Ser也足以引起帕金森氏病。全基因组关联研究表明，LRRK2还与克罗恩氏病相关。
在稳定表达带有GFP标签的野生型或突变体LRRK2的HEK293细胞中，LRRK2-IN-1呈剂量依赖性地抑制野生型以及G2019S LRRK2的活性，IC50值分别为0.17和0.04 μM[2]。在含0.1 mM ATP的体外酶实验中，LRRK2-IN-1抑制野生型和突变体G2019S LRRK2，IC50值分别为13 nM和6 nM。LRRK2-IN-1与ATP竞争。与其它442种不同的激酶相比，LRRK2-IN-1具有选择性，对LRRK1没有抑制作用。LRRK2-IN-1诱导淋巴母细胞中的内源性LRRK2磷酸化。在小鼠肾脏中，100 mg/kg的LRRK2-IN-1也可以诱导LRRK2 Ser910/Ser935去磷酸化[1]。
参考文献：
[1]. Deng X, Dzamko N, Prescott A, Davies P, Liu Q, Yang Q, Lee JD, Patricelli MP, Nomanbhoy TK, Alessi DR et al: Characterization of a selective inhibitor of the Parkinson's disease kinase LRRK2. Nat Chem Biol, 7(4):203-205.
[2]. Hermanson SB, Carlson CB, Riddle SM, Zhao J, Vogel KW, Nichols RJ, Bi K: Screening for novel LRRK2 inhibitors using a high-throughput TR-FRET cellular assay for LRRK2 Ser935 phosphorylation. PLoS One, 7(8):e43580.
| Description | LRRK2-IN-1是有效的富亮氨酸重复激酶2（LRRK2）选择性抑制剂，对野生型LRRK2和G2019S突变LRRK2的IC50值分别为13 nM和6 nM。 | |||||
| 靶点 | wild-type LRRK2 | G2019S mutant LRRK2 | ||||
| IC50 | 13 nM | 6 nM | ||||
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