Ebrotidine

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Ebrotidine

本产品不向个人销售，仅用作科学研究，不用于任何人体实验及非科研性质的动物实验。

CAS NO:

100981-43-9

包装与价格：

包装	价格(元)
5mg	电议
10mg	电议
50mg	电议

产品介绍

化学性质

Storage	Store at -20°C
M.Wt	477.42
Cas No.	100981-43-9
Formula	C₁₄H₁₇BrN₆O₂S₃
Synonyms	FI 3542;Ulsanic;FI-3542;FI3542
Solubility	Soluble in DMSO
Chemical Name	N-(4-bromophenyl)sulfonyl-N'-[2-[[2-(diaminomethylideneamino)-1,3-thiazol-4-yl]methylsulfanyl]ethyl]methanimidamide
Canonical SMILES	C1=CC(=CC=C1S(=O)(=O)NC=NCCSCC2=CSC(=N2)N=C(N)N)Br
运输条件	蓝冰运输或根据您的需求运输。
一般建议	为了使其更好的溶解，请用37℃加热试管并在超声波水浴中震动片刻。不同厂家不同批次产品溶解度各有差异，仅做参考。若实验所需浓度过大至产品溶解极限，请添加助溶剂助溶或自行调整浓度。溶液形式一般不宜长期储存，请尽快用完。

资料参考

Ebrotidine是一种选择性的组胺H2受体拮抗剂，Ki值为127.5 nM[1]。

Ebrotidine通过与组胺竞争结合H2受体，从而抑制胃酸的分泌。Ebrotidine通过减弱胃肠内分泌细胞中的增生作用，破坏幽门螺杆菌脲酶的蛋白水解和脂解活性，从而具有胃保护效应。此外，ebrotidine促进上皮细胞的增殖，缓解应力、乙醇和阿司匹林所带来的影响。不像其它的H2抑制剂，ebrotidine对小鼠的肠嗜铬样细胞没有致癌风险[1，2]。

Ebrotidine的抗分泌效应比西咪替丁（cimetidine）高10倍，其对H2受体的亲和性分别比雷尼替丁（ranitidine）和西咪替丁高1.5倍和2倍。在体外试验中，ebrotidine通过抑制EGF诱导的钙离子通道蛋白的磷酸化，从而促进胃粘膜的磷脂分泌，维持粘膜细胞中的钙平衡。Ebrotidine具有抗幽门螺杆菌的效应，MIC90值为256 mg/L。Ebrotidine在35和60 mg/L的浓度时分别抑制细菌57%的蛋白水解活性和93%的脂解活性。此外，ebrotidine在2.1 μM的低浓度时抑制77％的脲酶活性[1]。

在大鼠中，ebrotidine以1-100 mg/kg的剂量给药后剂量依赖地抑制胃酸的分泌，在100 mg/kg时该效应可持续约8个小时。Ebrotidine也具有帮助溃疡愈合的能力[1]。

参考文献：
[1]. Patel S S, Wilde M I. Ebrotidine. Drugs, 1996, 51(6): 974-80; discussion 981.
[2]. Romero A, Gómez F, Villamayor F, et al. Study of the population of enterochromaffin-like cells in mouse gastric mucosa after long-term treatment with ebrotidine. Toxicologic pathology, 1996, 24(2): 160-165.

试验操作

细胞实验[1]:
菌株	幽门螺杆菌
溶解方法	该化合物在DMSO中的溶解度大于10 mM。若配制更高浓度的溶液，一般步骤如下：请将试管置于37℃加热10分钟和/或将其置于超声波浴中震荡一段时间。原液于-20℃可放置数月
反应条件	MIC：75μg/ml，5 days
实验结果	Ebrotidine的平均MIC值为75μg/ml。100μg/ml的Ebrotidine提高了抗菌素的活性，研究结果如下：红霉素活性提高3倍，四环素的活性提高1.1倍，阿莫西林的活性提高3倍，甲硝唑敏感菌株的活性提高9倍，克拉霉素的活性提高5倍。
动物实验[2]:
动物模型	慢性胃溃疡的Sprague-Dawley大鼠
剂量	胃内途径，100 mg/kg，每日两次，持续14天
实验结果	用ebrotidine治疗加速溃疡愈合。第三天观察到溃疡面积减少40％，第五天减少71％，第七天溃疡基本上愈合。
注意事项	请测试所有化合物在室内的溶解度，实际溶解度和理论值可能略有不同。这是由实验系统的误差引起的，属于正常现象。
References: [1] Palacin C, Tarrago C, Sacristan A, et al. In vitro anti-Helicobacter pylori activity of ebrotidine. Arzneimittel-Forschung, 1997, 47(4A): 471-474. [2] Slomiany B L, Piotrowski J, Slomiany A. Cell cycle progression during gastric ulcer healing by ebrotidine and sucralfate. General Pharmacology: The Vascular System, 1997, 29(3): 367-370.