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E-3810
本产品不向个人销售,仅用作科学研究,不用于任何人体实验及非科研性质的动物实验。
E-3810图片
CAS NO:1058137-23-7
包装与价格:
包装价格(元)
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产品介绍

化学性质

StorageStore at -20°C
M.Wt443.49
Cas No.1058137-23-7
FormulaC26H25N3O4
SynonymsE 3810; E3810
SolubilitySoluble in DMSO
Chemical Name6-[7-[(1-aminocyclopropyl)methoxy]-6-methoxyquinolin-4-yl]oxy-N-methylnaphthalene-1-carboxamide
Canonical SMILESCNC(=O)C1=CC=CC2=C1C=CC(=C2)OC3=C4C=C(C(=CC4=NC=C3)OCC5(CC5)N)OC
运输条件蓝冰运输或根据您的需求运输。
一般建议为了使其更好的溶解,请用37℃加热试管并在超声波水浴中震动片刻。不同厂家不同批次产品溶解度各有差异,仅做参考。若实验所需浓度过大至产品溶解极限,请添加助溶剂助溶或自行调整浓度。溶液形式一般不宜长期储存,请尽快用完。

资料参考

E-3810是VEGFR和FGFR的双重小分子抑制剂,作用于VEGFR-1、2、3、FGFR-1、2和3,IC50值分别为7、25、10、17.5、82.5和237.5 nM[1]。

血管内皮生长因子(VEGF)和成纤维细胞生长因子(FGF)是血管生成中的重要因子,通过与其相关联的酪氨酸激酶受体结合,促进血管生成过程,并引发级联信号通路,最终导致血管细胞增殖和血管通透性的增加。肿瘤细胞是快速增殖的细胞,需要更多的血管输送养分,因此,VEGFR和FGFR是抗肿瘤治疗有吸引力的靶标。作为VEGFR和FGFR的选择性抑制剂,E-3810在体外和体内实验中均有效果[1]。

在MTS实验中,E-3810对VEGFR家族的所有三个受体和FGFR家族的两个成员(FGFR-1和2)具有有效的抑制效应。E-3810对集落刺激因子((CSF)-1R)也有效应,IC50值为5 nM。在人脐静脉细胞(HUVEC)中,E-3810显著抑制VEGF和bFGF诱导的细胞增殖,IC50值分别为40和50 nM。在NIH3T3细胞中,E-3810在浓度高达μM范围时对PDGFR仍没有抑制效果,表明其选择性[1]。

在小鼠模型中,E-3810以20 mg/kg的剂量口服给药,连续给药7天后显著抑制bFGF诱导的血管形成。在多种人类肿瘤异种移植物中,如A498、HT29和A2780,E-3810也有效抑制肿瘤生长。此外,在MDA-MB-231乳腺癌异种移植物中,E-3810与paclitaxel联合治疗比paclitaxel和brivanib或sunitinib联合治疗具有更高的抗肿瘤活性[1,2]。

参考文献:
[1].  Bello E, Colella G, Scarlato V, et al. E-3810 is a potent dual inhibitor of VEGFR and FGFR that exerts antitumor activity in multiple preclinical models. Cancer research, 2011, 71(4): 1396-1405.
[2].  Bello E, Taraboletti G, Colella G, et al. The tyrosine kinase inhibitor E-3810 combined with paclitaxel inhibits the growth of advanced-stage triple-negative breast cancer xenografts. Molecular cancer therapeutics, 2013, 12(2): 131-140.

生物活性

描述E-3810是一种有效的和选择性的VEGFR和FGFR受体双重抑制剂,作用于VEGFR-1、VEGFR-2、VEGFR-3、FGFR-1和FGFR-2,IC50值分别为7 nM、25 nM、10 nM、17.5 nM和82.5 nM。
靶点VEGFR-1VEGFR-2VEGFR-3FGFR-1FGFR-2 
IC507 nM25 nM10 nM17.5 nM82.5 nM