| CAS NO: | 1058137-23-7 |
| 包装 | 价格(元) |
| 2mg | 电议 |
| 5mg | 电议 |
| 10mg | 电议 |
| 50mg | 电议 |
| Storage | Store at -20°C |
| M.Wt | 443.49 |
| Cas No. | 1058137-23-7 |
| Formula | C26H25N3O4 |
| Synonyms | E 3810; E3810 |
| Solubility | Soluble in DMSO |
| Chemical Name | 6-[7-[(1-aminocyclopropyl)methoxy]-6-methoxyquinolin-4-yl]oxy-N-methylnaphthalene-1-carboxamide |
| Canonical SMILES | CNC(=O)C1=CC=CC2=C1C=CC(=C2)OC3=C4C=C(C(=CC4=NC=C3)OCC5(CC5)N)OC |
| 运输条件 | 蓝冰运输或根据您的需求运输。 |
| 一般建议 | 为了使其更好的溶解，请用37℃加热试管并在超声波水浴中震动片刻。不同厂家不同批次产品溶解度各有差异，仅做参考。若实验所需浓度过大至产品溶解极限，请添加助溶剂助溶或自行调整浓度。溶液形式一般不宜长期储存，请尽快用完。 |
E-3810是VEGFR和FGFR的双重小分子抑制剂，作用于VEGFR-1、2、3、FGFR-1、2和3，IC50值分别为7、25、10、17.5、82.5和237.5 nM[1]。
血管内皮生长因子（VEGF）和成纤维细胞生长因子（FGF）是血管生成中的重要因子，通过与其相关联的酪氨酸激酶受体结合，促进血管生成过程，并引发级联信号通路，最终导致血管细胞增殖和血管通透性的增加。肿瘤细胞是快速增殖的细胞，需要更多的血管输送养分，因此，VEGFR和FGFR是抗肿瘤治疗有吸引力的靶标。作为VEGFR和FGFR的选择性抑制剂，E-3810在体外和体内实验中均有效果[1]。
在MTS实验中，E-3810对VEGFR家族的所有三个受体和FGFR家族的两个成员（FGFR-1和2）具有有效的抑制效应。E-3810对集落刺激因子（（CSF）-1R）也有效应，IC50值为5 nM。在人脐静脉细胞（HUVEC）中，E-3810显著抑制VEGF和bFGF诱导的细胞增殖，IC50值分别为40和50 nM。在NIH3T3细胞中，E-3810在浓度高达μM范围时对PDGFR仍没有抑制效果，表明其选择性[1]。
在小鼠模型中，E-3810以20 mg/kg的剂量口服给药，连续给药7天后显著抑制bFGF诱导的血管形成。在多种人类肿瘤异种移植物中，如A498、HT29和A2780，E-3810也有效抑制肿瘤生长。此外，在MDA-MB-231乳腺癌异种移植物中，E-3810与paclitaxel联合治疗比paclitaxel和brivanib或sunitinib联合治疗具有更高的抗肿瘤活性[1，2]。
参考文献：
[1]. Bello E, Colella G, Scarlato V, et al. E-3810 is a potent dual inhibitor of VEGFR and FGFR that exerts antitumor activity in multiple preclinical models. Cancer research, 2011, 71(4): 1396-1405.
[2]. Bello E, Taraboletti G, Colella G, et al. The tyrosine kinase inhibitor E-3810 combined with paclitaxel inhibits the growth of advanced-stage triple-negative breast cancer xenografts. Molecular cancer therapeutics, 2013, 12(2): 131-140.
| 描述 | E-3810是一种有效的和选择性的VEGFR和FGFR受体双重抑制剂，作用于VEGFR-1、VEGFR-2、VEGFR-3、FGFR-1和FGFR-2，IC50值分别为7 nM、25 nM、10 nM、17.5 nM和82.5 nM。 | |||||
| 靶点 | VEGFR-1 | VEGFR-2 | VEGFR-3 | FGFR-1 | FGFR-2 | |
| IC50 | 7 nM | 25 nM | 10 nM | 17.5 nM | 82.5 nM | |
m.cnreagent.com