Calcipotriol

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Calcipotriol

本产品不向个人销售，仅用作科学研究，不用于任何人体实验及非科研性质的动物实验。

CAS NO:

112965-21-6

包装与价格：

包装	价格(元)
10mM (in 1mL DMSO)	电议
10mg	电议
50mg	电议
100mg	电议
500mg	电议

产品介绍

化学性质

Storage	Store at -20°C
M.Wt	412.60
Cas No.	112965-21-6
Formula	C₂₇H₄₀O₃
Synonyms	MC 903; Calcipotriene
Solubility	≥16.7 mg/mL in DMSO
Chemical Name	(1R,3S,Z)-5-((E)-2-((1R,3aS,7aR)-1-((2R,5S,E)-5-cyclopropyl-5-hydroxypent-3-en-2-yl)-7a-methylhexahydro-1H-inden-4(2H)-ylidene)ethylidene)-4-methylenecyclohexane-1,3-diol
Canonical SMILES	O[C@@H]1C/C(C([C@@H](O)C1)=C)=C/C=C2[C@@](CC[C@]3([H])[C@H](C)/C=C/[C@@H](O)C4CC4)([H])[C@]3(C)CCC/2
运输条件	蓝冰运输或根据您的需求运输。
一般建议	为了使其更好的溶解，请用37℃加热试管并在超声波水浴中震动片刻。不同厂家不同批次产品溶解度各有差异，仅做参考。若实验所需浓度过大至产品溶解极限，请添加助溶剂助溶或自行调整浓度。溶液形式一般不宜长期储存，请尽快用完。

资料参考

Calcipotriol是一种维生素D3类似物。 [1]

Calcipotriol是一种VDR样受体的配体，并用作治疗牛皮癣的一线外用剂。[1-2] Calcipotriol引起高钙血症的作用小得多。[3]在包括免疫系统T细胞在内的许多不同组织的细胞上发现维生素D受体。已知T细胞在银屑病中发挥作用，Calcipotriol与VDR的结合调节细胞分化和增殖相关基因的T细胞基因转录。100 nM 的Calcipotriol作用20小时，诱导分离自银屑病斑块的角质形成细胞凋亡。[4] Calcipotriol还在HeLa细胞和角质形成细胞中诱导自噬。[2]1 nM-1000 nM的Calcipotriol剂量依赖性地抑制HL-60和MCF-7细胞的增殖。[5] Calcipotriol是培养的人角质形成细胞中一种强效的终末分化诱导剂。[3]40 nM的Calcipotrio减少IL-17/IL-22刺激的角质形成细胞中人类抗菌肽抗菌蛋白（HCAP 18）和LL37肽的mRNA表达/产生。[6]

参考文献：
1. M. R. Klaber, P. E. Hutchinson, A. Pedvis-Leftick, K. Kragballe, T. L. Reunala, P. C. Van de Kerkhof, M. K. Johnsson, L. Molin, M. S. Corbett and N. Downess, Br J Dermatol 1994, 131, 678-683.
2. R. C. Wang and B. Levine, J Invest Dermatol 2011, 131, 990-993.
3. K. Kragballe and I. L. Wildfang, Arch Dermatol Res 1990, 282, 164-167.
4. R. Tiberio, C. Bozzo, G. Pertusi, F. Graziola, M. Gattoni, P. Griffanti, P. Boggio, E. Colombo and G. Leigheb, Clin Exp Dermatol 2009, 34, e972-974.
5. M. Milczarek, M. Chodynski, B. Filip-Psurska, A. Martowicz, M. Krupa, K. Krajewski, A. Kutner and J. Wietrzyk, Cancers (Basel) 2013, 5, 1355-1378.
6. J. Sakabe, T. Umayahara, M. Hiroike, T. Shimauchi, T. Ito and Y. Tokura, Acta Derm Venereol 2014, 94, 512-516.

试验操作

细胞实验 [1]:
细胞系	人源HL-60和 MCF-7细胞系
溶解方法	在DMSO中的溶解度>16.7mg/mL。为了获得更高的浓度，可以将离心管在37℃加热10分钟和/或在超声波浴中震荡一段时间。原液可以在-20℃以下储存几个月
反应时间	1, 10, 100, 1000 nM 作用24 h
应用	在HL-60细胞中，Calcipotriol表现出了较强的增殖抑制，可以看到Calcipotriol对顺铂抗增殖能力的增强作用。在MCF-7细胞中，与单独使用TX（三苯氧胺）相比，较低剂量的TX与calcipotriol的联用使得处于G0/G1期的细胞增多，处于G2/M期的细胞减少。
临床实验[2]:
疾病模型	患有一般牛皮癣的患者，年龄大于等于18岁
剂量	50μg/g calcipotriol 与0.5 mg/g倍他米松的混合泡沫，4, 8, 12周，局部使用
应用	在使用50μg/g calcipotriol 与0.5 mg/g倍他米松的混合泡沫4, 8, 12周后，有较大比例的病人得到了牛皮癣面积的改善和严重性指数达到75和 90。
注意事项	请测试所有化合物在室内的溶解度，实际溶解度和理论值可能略有不同。这是由实验系统的误差引起的，属于正常现象。
References: [1]. Milczarek M1, Chodyński M, et al, Synthesis and Biological Activity of Diastereomeric and Geometric Analogs of Calcipotriol, PRI-2202 and PRI-2205, Against Human HL-60 Leukemia and MCF-7 Breast Cancer Cells. Cancers (Basel). 2013 Oct 31;5(4):1355-78. doi: 10.3390/cancers5041355. [2]. Paul C1, Leonardi C2, et al, Calcipotriol Plus Betamethasone Dipropionate Aerosol Foam in Patients with Moderate-to-Severe Psoriasis: Sub-Group Analysis of the PSO-ABLE Study. Am J Clin Dermatol. 2017 Jun;18(3):405-411. doi: 10.1007/s40257-017-0258-0.