| CAS NO: | 65195-55-3 |
| 包装: | 5mg |
| 市场价: | 4296元 |
| Storage | Store at -20°C |
| M.Wt | 873.08 |
| Cas No. | 65195-55-3 |
| Formula | C48H72O14 |
| Solubility | ≥143.4 mg/mL in DMSO; ≥11.86 mg/mL in EtOH with ultrasonic; insoluble in H2O |
| Canonical SMILES | CCC(C)C1C(C=CC2(O1)CC3CC(O2)CC=C(C(C(C=CC=C4COC5C4(C(C=C(C5O)C)C(=O)O3)O)C)OC6CC(C(C(O6)C)OC7CC(C(C(O7)C)O)OC)OC)C)C |
| 运输条件 | 蓝冰运输或根据您的需求运输。 |
| 一般建议 | 为了使其更好的溶解，请用37℃加热试管并在超声波水浴中震动片刻。不同厂家不同批次产品溶解度各有差异，仅做参考。若实验所需浓度过大至产品溶解极限，请添加助溶剂助溶或自行调整浓度。溶液形式一般不宜长期储存，请尽快用完。 |
Avermectin B1a是γ-氨基丁酸（GABA）门控氯离子通道的调节剂[1]。
Avermectin B1a是大环内酯衍生物，具有驱虫和杀虫活性。Avermectin B1a是源自链霉菌的发酵产物。一般情况下，Avermectin B1a用作驱虫和杀虫药剂。在线虫中，Avermectin B1a抑制从中枢指令神经元向外围运动神经元的信号传导。其机理是，Avermectin B1a可以增强谷氨酸对γ-氨基丁酸（GABA）门控氯离子通道的作用，从而使氯离子流入细胞，最终导致超极化和神经肌肉系统瘫痪。此兴奋作用可由氯离子通道阻滞剂Picrotoxin逆转。因为哺乳动物没有这类离子通道，Avermectin B1a对哺乳动物无毒性[1,2]。
在大鼠脑的突触膜上，相对于对照组，7 μM的Avermectin B1a显著增加GABA结合（达80％以上）。当突触膜在60℃下与50 mM Tris-Cl一起孵育，Avermectin B1a也抑制GABA受体变性。在龙虾拉伸肌肉中，给予Avermectin B1a可以阻断抑制性突触后电位以及降低兴奋性突触后电位。此外，Avermectin B1a促进Benzodiazepine结合。Avermectin B1a也能促使Flunitrazepan结合到突触膜上，其EC50值比对GABA的低50倍[3,4]。
口服给予牛0.1 mg/kg的Avermectin B1a可以减少95％以上的蛇形毛圆线虫、艾氏毛圆线虫、柏氏血矛线虫、肿孔古柏线虫、点状古柏线虫、Ostertagi胃线虫、辐射食道口线虫和胎生网尾线虫。当给予羊同等的剂量时，Avermectin B1a也可以减少95％以上的艾氏毛圆线虫、捻转血矛线虫、肿孔古柏线虫、蛇形毛圆线虫、环纹奥斯特线虫和哥伦比亚食道口线虫[5]。
参考文献：
[1] Wang C C, Pong S S. Actions of avermectin B1a on GABA nerves. Progress in clinical and biological research, 1981, 97: 373-395.
[2] Bloomquist J R. Toxicology, mode of action and target site-mediated resistance to insecticides acting on chloride channels. Comparative Biochemistry and Physiology Part C: Pharmacology, Toxicology and Endocrinology, 1993, 106(2): 301-314.
[3] Pong S S, DeHaven R, Wang C C. A comparative study of avermectin B1a and other modulators of the gamma-aminobutyric acid receptor. chloride ion channel complex. The Journal of Neuroscience, 1982, 2(7): 966-971.
[4] Fritz L C, Wang C C, Gorio A. Avermectin B1a irreversibly blocks postsynaptic potentials at the lobster neuromuscular junction by reducing muscle membrane resistance. Proceedings of the National Academy of Sciences, 1979, 76(4): 2062-2066.
[5] Egerton J R, Ostlind D A, Blair L S, et al. Avermectins, new family of potent anthelmintic agents: efficacy of the B1a component. Antimicrobial Agents and Chemotherapy, 1979, 15(3): 372-378.
| 动物实验 [1]： | |
动物模型 | 牛，羊 |
剂量 | 0.1 mg/kg（p.o.） |
应用 | 当给牛服用时，以0.1 mg / kg的剂量口服avermectin B1a可减少95％的T. colubriformis,T. axei, Haemonchus placei,C. oncophora,Cooperia punctate,Ostertagia ostertagi,Oesophagostomum radiatum和Dictyocaulus viviparus。当以相同剂量给绵羊服用时，avermectin B1a也使Trichostrongylus axei,Haemonchus contortus,Cooperia oncophora,Trichostrongylus colubriformis,Ostertagia circumcincta和Oesophagostomum columbianum的量减少了95%以上。 |
注意事项 | 请测试所有化合物在室内的溶解度，实际溶解度和理论值可能略有不同，这是由实验系统的误差引起的，属于正常现象。 |
References: [1]. Egerton JR, Ostlind DA, Blair LS, Eary CH, Suhayda D, Cifelli S, Riek RF, Campbell WC. Avermectins, new family of potent anthelmintic agents: efficacy of the B1a component. Antimicrob Agents Chemother. 1979 Mar;15(3):372-8. doi: 10.1128/aac.15.3.372. PMID: 464563; PMCID: PMC352668. | |
| Description | Avermectin B1a是一种具有杀虫和杀螨功能的大环内酯。 | |||||
| 靶点 | insect | acarid | ||||
| IC50 | ||||||
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