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Tofacitinib(CP-690550)Citrate
本产品不向个人销售，仅用作科学研究，不用于任何人体实验及非科研性质的动物实验。
Tofacitinib(CP-690550)Citrate图片
CAS NO:540737-29-9
包装与价格：
包装价格(元)
10mM (in 1mL DMSO)电议
10mg电议
50mg电议

产品介绍

化学性质

Physical AppearanceA solid
StorageStore at -20°C
M.Wt504.49
Cas No.540737-29-9
FormulaC16H20N6O·C6H8O7
SynonymsTasocitinib citrate,CP 690550 citrate
Solubility≥25.22 mg/mL in DMSO; insoluble in EtOH; ≥3.4 mg/mL in H2O with gentle warming and ultrasonic
Chemical Name2-hydroxypropane-1,2,3-tricarboxylic acid;3-[(3R,4R)-4-methyl-3-[methyl(7H-pyrrolo[2,3-d]pyrimidin-4-yl)amino]piperidin-1-yl]-3-oxopropanenitrile
Canonical SMILESCC1CCN(CC1N(C)C2=NC=NC3=C2C=CN3)C(=O)CC#N.C(C(=O)O)C(CC(=O)O)(C(=O)O)O
运输条件蓝冰运输或根据您的需求运输。
一般建议为了使其更好的溶解，请用37℃加热试管并在超声波水浴中震动片刻。不同厂家不同批次产品溶解度各有差异，仅做参考。若实验所需浓度过大至产品溶解极限，请添加助溶剂助溶或自行调整浓度。溶液形式一般不宜长期储存，请尽快用完。

资料参考

Tofacitinib citrate（CP-690550 citrate）是一种有效的JAK3抑制剂。

JAK3是一个造血细胞限制性酪氨酸激酶，参与信号转导，调节淋巴细胞的存活、增殖、分化和凋亡。

Tofacitinib citrate（CP-690550 citrate）对JAK3的抑制是特异性的，比对其它非JAK家族激酶的作用强1000倍。除了抑制JAK3（IC50 = 1 nM），tofacitinib citrate还可以抑制JAK2和JAK1，比对JAK3的作用分别弱20倍和100倍。然而，最近的研究表明，tofacitinib citrate与JAK1、JAK2和JAK3的结合亲和力（Ki)分别是1.6 nM、21.7 nM和6.5 nM。

参考文献：
Lalitha Vijayakrishnan, R.  Venkataramanan and Palak Gulati. Treating inflammation with the janus kinase inhibitor CP-690,550. Trends in Pharmacological Sciences 2011: 32 (1); 25-34

试验操作

细胞实验[1]：

细胞系

幼稚T细胞

溶解方法

在DMSO中的溶解度>10 mM。为了获得更高的浓度，可以将离心管在37℃加热10分钟和/或在超声波浴中震荡一段时间。原液可以在-20℃以下储存几个月。

反应条件

16 h；50 nM

应用

在Th1分化条件下，100 nM和50 nM，而非10 nM的CP-690,550抑制IFN- c的产生。而在Th2分化条件下，10 nM和50 nM的CP-690,550强烈抑制IL-4的产生。这些结果表明，CP-690,550抑制Th1和Th2分化，Th2比Th1对该药物更敏感。进一步检测CP-690,550对Th17和诱导的调节性T（iTreg）细胞的效应。在Th17分化条件下，CP-690,550以剂量依赖的方式增加IL-17的产生，而抑制Foxp3和IL-10的产生。这些数据表明，在体外，

动物实验[1]：

动物模型

C57BL6/J小鼠和DBA/1J小鼠

剂量

30 nM；腹腔注射

应用

在不同浓度的CP-690,550存在时，从小鼠中分离的幼稚CD4+ T细胞用不同的细胞因子刺激。CP-690,550在3-30 nM时选择性地抑制IFN c诱导的STAT1、IL-4诱导的STAT6和IL-2诱导的STAT5，而30 nM的CP-690,550不能抑制IL-6诱导的STAT3磷酸化。浓度大于100 nM时可部分抑制STAT3。

注意事项

请测试所有化合物在室内的溶解度，实际溶解度和理论值可能略有不同。这是由实验系统的误差引起的，属于正常现象。

References:

[1] Yoshida H, Kimura A, Fukaya T, et al. Low dose CP-690,550 (tofacitinib), a pan-JAK inhibitor, accelerates the onset of experimental autoimmune encephalomyelitis by potentiating Th17 differentiation[J]. Biochemical and biophysical research communications, 2012, 418(2): 234-240.

生物活性

描述Tofacitinib (CP-690550)是一个新型的JAK3抑制剂，IC50值为1 nM，比对 JAK2和JAK1的作用分别强20倍和100倍。
靶点JAK3     
IC501 nM