| CAS NO: | 950762-95-5 |
| 包装 | 价格(元) |
| 10mM (in 1mL DMSO) | 电议 |
| 10mg | 电议 |
| 100mg | 电议 |
| Storage | Store at -20°C |
| M.Wt | 296.32 |
| Cas No. | 950762-95-5 |
| Formula | C17H16N2O3 |
| Synonyms | PCI34051, PCI 34051 |
| Solubility | insoluble in H2O; insoluble in EtOH; ≥14.8 mg/mL in DMSO |
| Chemical Name | N-hydroxy-1-[(4-methoxyphenyl)methyl]indole-6-carboxamide |
| Canonical SMILES | COC1=CC=C(C=C1)CN2C=CC3=C2C=C(C=C3)C(=O)NO |
| 运输条件 | 蓝冰运输或根据您的需求运输。 |
| 一般建议 | 为了使其更好的溶解，请用37℃加热试管并在超声波水浴中震动片刻。不同厂家不同批次产品溶解度各有差异，仅做参考。若实验所需浓度过大至产品溶解极限，请添加助溶剂助溶或自行调整浓度。溶液形式一般不宜长期储存，请尽快用完。 |
PCI-34051是一种有效的和特异性的组蛋白去乙酰化酶8（HDAC8）抑制剂，比对其它HDAC亚型的选择性高200倍以上，如1、2、3、6和10。PCI-34051在T细胞淋巴瘤或白血病衍生的细胞系，而非其它造血或实体瘤细胞系中诱导caspase依赖的细胞凋亡。PCI-34051不会引起可检测的组蛋白或微管蛋白乙酰化，也不抑制正常细胞的生长或诱导凋亡，如PBMCs或成纤维细胞。尽管磷脂酶C-gamma1（PLCgamma1）缺陷的细胞系对PCI-34051具有抗性，但T细胞受体信号缺陷的细胞对PCI-34051诱导的细胞凋亡仍旧敏感。
参考文献：
S Balasubramanian, J Ramos, W Luo, M Sirisawad, E Verner, J J Buggy. A novel histone deacetylase 8 (HDAC8)-specific inhibitor PCI-34051 induces apoptosis in T-cell lymphomas. Leukemia (2008) 22, 1026–1034.
Sriram Balasubramanian, Erik Verner, Joseph J. Buggy. Isoform-speci?c histone deacetylase inhibitors: The next step? Cancer Letters. Volume 280, Issue 2, 8 August 2009, Pages 211–221.
| 激酶实验 [1]: | |
组蛋白去乙酰化酶活性 | 在96孔板上，反应体积为100 μL。通过荧光酶标仪检测PCI-34051的特性。对于每种同工酶，将溶于反应缓冲液（50 mM HEPES，100 mM KCl，0.001% Tween-20，5% 二甲基亚砜，pH 7.4，含浓度为0 ~ 0.05%的牛血清蛋白）的HDAC蛋白与不同浓度的PCI-34051混合，再将其温育15分钟。加入胰蛋白酶，终浓度为50 nM，加入乙酰基-甘氨酸-丙氨酸-(N-乙酰基-赖氨酸)-氨基-4-甲基香豆素，终浓度为25 ~ 100 μM，开始反应。停滞30分钟后，采用335 nm激发波长和460 nm检测波长，在30分钟时间范围测量荧光值。以随时间而增加的荧光值衡量反应速率。 |
| 细胞实验 [1]: | |
细胞系 | T细胞衍生细胞系（Jurkat、HuT78、HSB-2和Molt-4细胞） |
制备方法 | 在DMSO中的溶解度大于10 mM。若配制更高浓度的溶液，一般步骤如下：请将试管置于37℃加热10分钟和/或将其置于超声波浴中震荡一段时间。原液于-20℃可放置数月。 |
反应条件 | 5 μM；2天 |
实验结果 | HDAC8选择性抑制剂PCI-34051对T细胞衍生细胞系具有细胞毒性。 |
References: [1]. Balasubramanian S, Ramos J, Luo W, Sirisawad M, Verner E, Buggy JJ. A novel histone deacetylase 8 (HDAC8)-specific inhibitor PCI-34051 induces apoptosis in T-cell lymphomas. Leukemia. 2008 May;22(5):1026-34. | |
| 描述 | PCI-34051是一种有效的和特异性的HDAC8抑制剂，IC50值为10 nM。 | |||||
| 靶点 | HDAC8 | HDAC6 | HDAC1 | HDAC10 | HDAC2 | HDAC3 |
| IC50 | 10 nM | 2.9 μM | 4 μM | 13 μM | >50 μM | >50 μM |
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