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Mocetinostat(MGCD0103,MG0103)
本产品不向个人销售，仅用作科学研究，不用于任何人体实验及非科研性质的动物实验。
Mocetinostat(MGCD0103,MG0103)图片
CAS NO:726169-73-9
包装与价格：
包装价格(元)
10mM (in 1mL DMSO)电议
5mg电议
10mg电议
25mg电议

产品介绍

化学性质

Physical AppearanceA solid
StorageStore at -20°C
M.Wt396.44
Cas No.726169-73-9
FormulaC23H20N6O
SynonymsMGCD-0103
Solubilityinsoluble in EtOH; insoluble in H2O; ≥19.8 mg/mL in DMSO
Chemical NameN-(2-aminophenyl)-4-[[(4-pyridin-3-ylpyrimidin-2-yl)amino]methyl]benzamide
Canonical SMILESC1=CC=C(C(=C1)N)NC(=O)C2=CC=C(C=C2)CNC3=NC=CC(=N3)C4=CN=CC=C4
运输条件蓝冰运输或根据您的需求运输。
一般建议为了使其更好的溶解，请用37℃加热试管并在超声波水浴中震动片刻。不同厂家不同批次产品溶解度各有差异，仅做参考。若实验所需浓度过大至产品溶解极限，请添加助溶剂助溶或自行调整浓度。溶液形式一般不宜长期储存，请尽快用完。

资料参考

Mocetinostat（MGCD0103或MG0103）是一种同型选择性的人组蛋白去乙酰化酶（HDAC）抑制剂。HDAC是一个酶家族，参与基因转录的表观遗传调控以及细胞增殖、死亡和运动。Mocetinostat有效抑制I类HDAC（HDAC1、HDAC2和HDAC3）和IV类HDAC（HDAC11），IC50值分别为0.15 μmol/L、0.29 μmol/L、1.66 μmol/L和0.59 μmol/L，而不抑制II类HDAC。Mocetinostat通过抑制HDAC，对广泛的人类癌细胞具有抗肿瘤活性，以剂量依赖的方式诱导组蛋白超乙酰化、细胞凋亡和细胞周期停滞。

参考文献：
Fournel M, Bonfils C, Hou Y, Yan PT, Trachy-Bourget MC, Kalita A, Liu J, Lu AH, Zhou NZ, Robert MF, Gillespie J, Wang JJ, Ste-Croix H, Rahil J, Lefebvre S, Moradei O, Delorme D, Macleod AR, Besterman JM, Li Z.  MGCD0103, a novel isotype-selective histone deacetylase inhibitor, has broad spectrum antitumor activity in vitro and in vivo. Mol Cancer Ther. 2008; 7(4): 759-768

试验操作

细胞实验 [1]:

细胞系

A549细胞

溶解方法

该化合物在DMSO中的溶解度大于10 mM。若配制更高浓度的溶液，一般步骤如下：请将试管置于37℃加热10分钟和/或将其置于超声波浴中震荡一段时间。原液于-20℃可放置数月

反应条件

50 μM，16 hours

实验结果

MGCD0103以剂量依赖性方式抑制全细胞中HDAC的活性。在A549细胞中，MGCD0103在高浓度时最大抑制总活性的80％。随后用无药物培养基洗涤细胞。去除药物后MGCD0103抑制活性至少维持48小时，然后缓慢逆转。

动物实验[1]:

动物模型

注射A549细胞的雌性CD-1裸鼠

剂量

口服，120 mg/kg

实验结果

在植入晚期A549肿瘤的裸鼠中，每日给药MGCD0103（2HBr盐）13天后， MGCD0103以剂量依赖性方式显著降低肿瘤生长。与对照组相比，MGCD0103（2HBr salt，170mg/kg；对应于游离碱，120 mg/kg）显著阻断肿瘤生长，不影响体重变化。此外，MGCD0103不影响WBC计数并且耐受性良好。

注意事项

请测试所有化合物在室内的溶解度，实际溶解度和理论值可能略有不同。这是由实验系统的误差引起的，属于正常现象。

References:

[1] Fournel M, Bonfils C, Hou Y, et al. MGCD0103, a novel isotype-selective histone deacetylase inhibitor, has broad spectrum antitumor activity in vitro and in vivo. Molecular Cancer Therapeutics, 2008, 7(4): 759-768.

生物活性

描述Mocetinostat (MGCD0103)是一种有效的HDAC抑制剂，对HDAC1的作用最强，IC50值为0.15 μM，比对HDAC2、3和11的选择性高2-10倍，对HDAC4、 5、6、7和8没有作用。
靶点HDAC1HDAC2HDAC3   
IC500.15 μM0.29 μM1.66 μM