| CAS NO: | 1247819-59-5 |
| 包装 | 价格(元) |
| 10mM (in 1mL DMSO) | 电议 |
| 10mg | 电议 |
| 50mg | 电议 |
| Physical Appearance | A solid |
| Storage | Store at 4°C |
| M.Wt | 315.32 |
| Cas No. | 1247819-59-5 |
| Formula | C12H7F2NO3S2 |
| Solubility | insoluble in H2O; insoluble in EtOH; ≥14.6 mg/mL in DMSO |
| Chemical Name | 1-[5-(2,4-difluorophenyl)sulfanyl-4-nitrothiophen-2-yl]ethanone |
| Canonical SMILES | CC(=O)C1=CC(=C(S1)SC2=C(C=C(C=C2)F)F)[N+](=O)[O-] |
| 运输条件 | 蓝冰运输或根据您的需求运输。 |
| 一般建议 | 为了使其更好的溶解，请用37℃加热试管并在超声波水浴中震动片刻。不同厂家不同批次产品溶解度各有差异，仅做参考。若实验所需浓度过大至产品溶解极限，请添加助溶剂助溶或自行调整浓度。溶液形式一般不宜长期储存，请尽快用完。 |
描述：IC 50：8.6 nM（singleplexed），7.8 nM（multiplexed）
USP7，也被称为HAUSP，因其对肿瘤抑制基因p53稳定性的影响而在癌症发展过程中发挥着至关重要的作用。P 022077抑制泛素特异性蛋白酶（USP）7及紧密相关的去泛素化酶（DUB）USP4。
体外实验：P 022077在所测试的浓度范围内，对DEN1和SENP2core显现出极低的活性，但抑制USP7，IC50值为8 μM[1]。在另一项研究中，以小分子抑制剂P 22077抑制USP7可使Tip60不稳定，从而减弱p53依赖性的细胞凋亡通路。然而，P 22077具有细胞毒性，部分原因是Tip60的不稳定[2]。
体内实验：P 022077目前处于体外研究阶段，没有进行动物体内研究。
临床试验：P 022077目前处于临床前开发阶段，没有进行中的临床试验。
参考文献：
[1] Tian X, Isamiddinova NS, Peroutka RJ, Goldenberg SJ, Mattern MR, Nicholson B, Leach C. Characterization of selective ubiquitin and ubiquitin-like protease inhibitors using a fluorescence-based multiplex assay format. Assay Drug Dev Technol. 2011;9(2):165-73.
[2] Dar A, Shibata E, Dutta A. Deubiquitination of Tip60 by USP7 determines the activity of the p53-dependent apoptotic pathway. Mol Cell Biol. 2013; 33(16):3309-20.
| 描述 | P 22077是泛素特异性蛋白酶（USP）7的强效抑制剂，其EC50值为8.6 ?M。 | |||||
| 靶点 | USP 7 | |||||
| IC50 | 8.6 ?M (EC50) | |||||
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