化学性质
| Physical Appearance | A solid |
| Storage | Store at -20°C |
| M.Wt | 388.3 |
| Cas No. | 171745-13-4 |
| Formula | C18H18BrN3O2 |
| Solubility | insoluble in H2O; ≥16.95 mg/mL in DMSO; ≥47.6 mg/mL in EtOH with ultrasonic |
| Chemical Name | N-(3-bromophenyl)-6,7-diethoxyquinazolin-4-amine |
| Canonical SMILES | CCOC1=C(C=C2C(=C1)C(=NC=N2)NC3=CC(=CC=C3)Br)OCC |
| 运输条件 | 蓝冰运输或根据您的需求运输。 |
| 一般建议 | 为了使其更好的溶解，请用37℃加热试管并在超声波水浴中震动片刻。不同厂家不同批次产品溶解度各有差异，仅做参考。若实验所需浓度过大至产品溶解极限，请添加助溶剂助溶或自行调整浓度。溶液形式一般不宜长期储存，请尽快用完。 |
资料参考
Compound 56，4-[(3-溴苯基)氨基]-6，7-二乙氧基喹唑啉，是表皮生长因子受体酪氨酸激酶有效的、特定的抑制剂（IC50 = 0.006 nM)。它竞争性结合表皮生长因子受体的三磷酸腺苷(ATP)位点。Compound 56能够抑制EGF依赖性的表皮生长因子受体的磷酸化、抑制表皮生长因子受体过表达人类癌细胞株系的增殖和平板的集落生成，并在成纤维细胞过表达表皮生长因子受体中阻止EGF调节的有丝分裂和致癌转换，它还能轻微地抑制人类表皮生长因子受体2(HER2/neu)的酪氨酸激酶。
参考文献：
[1]. Bridges AJ, Zhou H, Cody DR, Rewcastle GW, McMichael A, Showalter HD, Fry DW, Kraker AJ, and Denny WA. Tyrosine kinase inhibitors. 8. An unusually steep structure-activity relationship for analogues of 4-(3-bromoanilino)-6,7-dimethoxyquinazoline (PD 153035), a potent inhibitor of the epidermal growth factor receptor.J Med Chem 1966; 39 (1): 267-276.
[2]. Monique Bos, Jhn Mendelsohn, Young-Mee Kim, Joan Albanell, David W. Fry, and Jose Baelga. PD153035, a tyrosine kinase inhibitor, prevents epidermal growth factor receptor activation and inhibits growth of cancer cells in a receptor number-dependent manner. Clin Cancer Res 1997;3:2099-2106.
生物活性
| 描述 | Compound 56是表皮生长因子受体酪氨酸激酶活性的细胞通透的、可逆的和三磷酸腺苷竞争性的抑制剂。 |
| 靶点 | EGFR | | | | | |
| IC50 | | | | | | |
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