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AICAR
本产品不向个人销售,仅用作科学研究,不用于任何人体实验及非科研性质的动物实验。
AICAR图片
CAS NO:2627-69-2
包装与价格:
包装价格(元)
10mM (in 1mL DMSO)电议
50mg电议
200mg电议
1g电议

产品介绍

化学性质

Physical AppearanceA solid
StorageStore at -20°C
M.Wt258.23
Cas No.2627-69-2
FormulaC9H14N4O5
SynonymsGP 1-110
Solubilityinsoluble in EtOH; ≥12.9 mg/mL in DMSO; ≥52.9 mg/mL in H2O
Chemical Name5-amino-1-[(2R,3R,4S,5R)-3,4-dihydroxy-5-(hydroxymethyl)oxolan-2-yl]imidazole-4-carboxamide
Canonical SMILESCC(C=C(C)C=CC(=O)NO)C(=O)C1=CC=C(C=C1)N(C)C
运输条件蓝冰运输或根据您的需求运输。
一般建议为了使其更好的溶解,请用37℃加热试管并在超声波水浴中震动片刻。不同厂家不同批次产品溶解度各有差异,仅做参考。若实验所需浓度过大至产品溶解极限,请添加助溶剂助溶或自行调整浓度。溶液形式一般不宜长期储存,请尽快用完。

资料参考

AICAR是一种细胞通透性的AMP活化蛋白激酶(AMPK)的变构激动剂。

AMPK是一种异源二聚体蛋白丝氨酸/苏氨酸激酶,调节细胞的能量状态,以保护细胞免受代谢应激。AMPK通过磷酸化各种代谢酶来激活分解代谢途径(如酮酸代谢),并阻断合成代谢途径(如蛋白质合成)。

在大鼠原代星形胶质细胞、小胶质细胞和腹腔巨噬细胞中,AICAR剂量依赖性地抑制LPS诱导的TNFα、IL-1β和IL-6的产生。在这些细胞中,AICAR也通过激活AMPK,以剂量依赖的方式阻断LPS诱导的亚硝酸盐产生和iNOS基因表达。而且,AICAR通过下调C/EBP-δ的表达,抑制LPS诱导的C/EBP的核易位[1]。

在注射LPS的大鼠中,AICAR可抑制LPS介导的血清中IL-1β和IFN-γ水平的增加。在从这些大鼠分离的腹腔巨噬细胞中,AICAR也强烈抑制LPS诱导的iNOS的表达。而且,腹腔注射LPS也可显著诱导TNFα、IL-1β和IFN-γ在大鼠脾脏中的表达。

参考文献:
[1] Giri S, Nath N, Smith B et al.  5-aminoimidazole-4-carboxamide-1-beta-4-ribofuranoside inhibits proinflammatory response in glial cells: a possible role of AMP-activated protein kinase. J Neurosci. 2004 Jan 14;24(2):479-87.

试验操作

细胞实验 [1]:

细胞系

大鼠原代星形胶质细胞、小胶质细胞和巨噬细胞

制备方法

在DMSO中的溶解度有限。若配制更高浓度的溶液,一般步骤如下:请将试管置于37 °C加热10分钟和/或将其置于超声波浴中震荡一段时间。原液于-20 °C可放置数月。

反应条件

0.01 ~ 1 mM;2小时

实验结果

在大鼠原代星形胶质细胞、小胶质细胞和巨噬细胞中,AICAR呈剂量依赖性地抑制LPS诱导的TNFα、IL-1β和IL-6合成。

动物实验 [1]:

动物模型

注射LPS的大鼠

给药剂量

100 mg/kg;腹腔注射

实验结果

在注射LPS的大鼠中,AICAR阻止LPS介导的血清IL-1β和IFN-γ水平上升。

其它注意事项

请于室内测试所有化合物的溶解度。虽然化合物的实际溶解度可能与其理论值略有不同,但仍处于实验系统误差的允许范围内。

References:

[1]. Giri S, Nath N, Smith B et al. 5-aminoimidazole-4-carboxamide-1-beta-4-ribofuranoside inhibits proinflammatory response in glial cells: a possible role of AMP-activated protein kinase. J Neurosci. 2004 Jan 14;24(2):479-87.