生物活性
AZD3839是一种有效的，选择性人体BACE1抑制剂，Ki为26.1 nM。AZD3839结合到BACE1的瓣开放构象中，吡啶氮紧靠S2口袋，通过一个重要氢键与Trp-76相互作用。在生化荧光共振能量转移（FRET）测定中，AZD3839抑制BACE1活性，这种作用存在浓度依赖性，Aβ 和sAPPβ从改良型和野生型人类SH-SY5Y细胞和小鼠N2A细胞及小鼠和豚鼠初级皮层神经元中释放。AZD3839作用于BACE2和Cathepsin D的选择性分别为14 和>1000倍。
化学数据
| 分子量 | 449.4 |
| 分子式 | C24H15F4N5 |
| CAS号 | 1227163-56-5 |
| 纯度 | >98% |
| 溶解性（25°C） | DMSO |
| 储存和运输条件 | 固体粉末： -20°C 冷藏长期储存
常温运输及临时存放 |
不同实验动物依据体表面积的等效剂量转换表（数据来源于FDA指南）
| 小鼠 | 大鼠 | 兔 | 豚鼠 | 仓鼠 | 狗 |
| 重量 (kg) | 0.02 | 0.15 | 1.8 | 0.4 | 0.08 | 10 |
| 体表面积 (m2) | 0.007 | 0.025 | 0.15 | 0.05 | 0.02 | 0.5 |
| Km系数 | 3 | 6 | 12 | 8 | 5 | 20 |
| 动物 A (mg/kg) = 动物 B (mg/kg) × | 动物 B的Km系数 |
| 动物 A的Km系数 |
例如，依据体表面积折算法，将化合物用于小鼠的剂量20 mg/kg 换算成大鼠的剂量，需要将20 mg/kg 乘以小鼠的Km系数（3），再除以大鼠的Km系数（6），得到化合物用于大鼠的等效剂量为10 mg/kg。
储备液配制
以下数据基于产品分子量，对于特殊产品，请参照COA中的储备液配制条件和说明进行操作。
| Concentration / Solvent Volume / Mass | 1 mg | 5 mg | 10 mg |
|---|
| 1 mM | 2.2252 mL | 11.1259 mL | 22.2519 mL |
| 5 mM | 0.445 mL | 2.2252 mL | 4.4504 mL |
| 10 mM | 0.2225 mL | 1.1126 mL | 2.2252 mL |
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