生物活性
Bazedoxifene HCl是一种新型非甾类基于吲哚的雌激素受体调节剂(SERM),靶点有ERα和ERβ,IC50分别为23nM和89nM。Bazedoxifene是第三代选择性雌激素受体调节剂(SERM)。Bazedoxifene作用于培养的乳腺癌细胞(bMCF-7),不刺激ERα介导的转录活性,用作雌二醇拮抗剂。Bazedoxifene作用于其他细胞系,包括CHO(卵巢),HepG2(肝)或GTI-7(神经元),也可观察到类似的结果,没有ERα激动剂活性,用作雌二醇拮抗剂。
化学数据
分子量 | 507.06 |
分子式 | C30H34N2O3.HCl |
CAS号 | 198480-56-7 |
纯度 | >98% |
溶解性(25°C) | DMSO 90 mg/mL |
储存和运输条件 | 固体粉末: -20°C 冷藏长期储存 常温运输及临时存放 |
不同实验动物依据体表面积的等效剂量转换表(数据来源于FDA指南)
| 小鼠 | 大鼠 | 兔 | 豚鼠 | 仓鼠 | 狗 |
重量 (kg) | 0.02 | 0.15 | 1.8 | 0.4 | 0.08 | 10 |
体表面积 (m2) | 0.007 | 0.025 | 0.15 | 0.05 | 0.02 | 0.5 |
Km系数 | 3 | 6 | 12 | 8 | 5 | 20 |
动物 A (mg/kg) = 动物 B (mg/kg) × | 动物 B的Km系数 |
动物 A的Km系数 |
例如,依据体表面积折算法,将化合物用于小鼠的剂量20 mg/kg 换算成大鼠的剂量,需要将20 mg/kg 乘以小鼠的Km系数(3),再除以大鼠的Km系数(6),得到化合物用于大鼠的等效剂量为10 mg/kg。
储备液配制
以下数据基于产品分子量,对于特殊产品,请参照COA中的储备液配制条件和说明进行操作。
Concentration / Solvent Volume / Mass | 1 mg | 5 mg | 10 mg |
---|
1 mM | 1.9722 mL | 9.8608 mL | 19.7215 mL |
5 mM | 0.3944 mL | 1.9722 mL | 3.9443 mL |
10 mM | 0.1972 mL | 0.9861 mL | 1.9722 mL |