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GANT61
本产品不向个人销售,仅用作科学研究,不用于任何人体实验及非科研性质的动物实验。
GANT61图片
CAS NO:500579-04-4
包装:5mg, 10mg, 25mg
包装与价格:
包装价格(元)
Free Sample (0.5-1 mg)电议
5mg电议
10mg电议
25mg电议

产品名称
NSC 136476
产品介绍

生物活性

GANT61抑制GLI1及GLI2诱导的转录,抑制hedgehog,IC50为5 μM,选择性作用于其他通路,如TNF和糖皮质激素受体基因的转录。GANT61抑制GLI1及GLI2诱导的转录。GANT61抑制GLI1的DNA结合能力。GANT61抑制hedgehog信号,IC50为5 μM,比作用于其他通路选择性高,如TNF信号/NFκB激活,糖皮质激素受体基因转录,及Ras-Raf-Mek-Mapk级联。


化学数据

分子量429.6
分子式C27H35N5
CAS号500579-04-4
纯度99.66%
溶解性(25°C)DMSO 20 mg/mL
储存和运输条件固体粉末: -20°C 冷藏长期储存
常温运输及临时存放

实验操作 来自于公开的文献,仅供相同实验参考(如实验材料、目的不同,请参考其他文献)

细胞实验
细胞系HEK293 cells
方法HEK293 cells were transfected with GLI1 expression plasmid, together with the reporter plasmids 12xGliBS-Luc and R-Luc on 10-cm plates (day 0). Twenty-four hours later, cells were seeded in white 96-well plates with clear bottom at a density of 15,000 cells per well. Cells were allowed to attach, and compounds (Diversity Set, 1990 compounds; National Cancer Institute, Bethesda, MD) were added at a final concentration of 10 μM in DMSO (0.5% final DMSO concentration) (day 1.5). Cells were grown for another 24 h, subsequently lysed, and then analyzed by using the Dual Luciferase kit (Promega, Madison, WI). Plates were read on a Berthold Technologies (Bad Wildbad, Germany) microplate luminometer.
浓度10 μM
处理时间24 h

动物实验
动物模型22Rv1 cells xenograft in female BALB/c nude mice (nu/nu)
配制corn oil:ethanol, 4:1
剂量50 mg/kg for 16 days
给药处理s.c. injections

不同实验动物依据体表面积的等效剂量转换表(数据来源于FDA指南)

小鼠大鼠豚鼠仓鼠
重量 (kg)0.020.151.80.40.0810
体表面积 (m2)0.0070.0250.150.050.020.5
Km系数36128520
动物 A (mg/kg) = 动物 B (mg/kg) × 动物 B的Km系数
动物 A的Km系数

例如,依据体表面积折算法,将化合物用于小鼠的剂量20 mg/kg 换算成大鼠的剂量,需要将20 mg/kg 乘以小鼠的Km系数(3),再除以大鼠的Km系数(6),得到化合物用于大鼠的等效剂量为10 mg/kg。


储备液配制

以下数据基于产品分子量,对于特殊产品,请参照COA中的储备液配制条件和说明进行操作。

Concentration / Solvent Volume / Mass1 mg5 mg10 mg
1 mM2.3277 mL11.6387 mL23.2775 mL
5 mM0.4655 mL2.3277 mL4.6555 mL
10 mM0.2328 mL1.1639 mL2.3277 mL