OG-L002 HCl

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OG-L002 HCl

本产品不向个人销售，仅用作科学研究，不用于任何人体实验及非科研性质的动物实验。

CAS NO:

1357298-75-9

包装与价格：

包装	价格(元)
5mg	电议
25mg	电议

产品介绍

化学性质

Physical Appearance	A solid
Storage	Store at -20°C
M.Wt	261.75
Cas No.	1357298-75-9
Formula	C₁₅H₁₆ClNO
Solubility	≥26.2 mg/mL in DMSO; insoluble in H2O; ≥26.05 mg/mL in EtOH with ultrasonic
Chemical Name	4'-((1R,2S)-2-aminocyclopropyl)-[1,1'-biphenyl]-3-ol hydrochloride
Canonical SMILES	OC1=CC=CC(C2=CC=C([C@H]3C[C@@H]3N)C=C2)=C1.Cl
运输条件	蓝冰运输或根据您的需求运输。
一般建议	为了使其更好的溶解，请用37℃加热试管并在超声波水浴中震动片刻。不同厂家不同批次产品溶解度各有差异，仅做参考。若实验所需浓度过大至产品溶解极限，请添加助溶剂助溶或自行调整浓度。溶液形式一般不宜长期储存，请尽快用完。

资料参考

OG-L002一种有效的和特异性的赖氨酸（K）特异性去甲基化酶1A（LSD1）抑制剂，IC50值为20 nM。

LSD1是一种黄素依赖性单胺氧化酶，能够催化赖氨酸的去甲基化[1]。LSD1在卵细胞生长、胚胎发育以及组织特异性分化方面发挥关键作用[2]。

OG-L002能够有效抑制HFF细胞和HeLa细胞中的HSV IE基因表达，IC50值分别为~3 μM和~10 μM。在HFF细胞或HeLa细胞中，OG-L002能够有效减少子代病毒的产生（约100倍），而且不会带来明显的细胞毒性。染色质免疫沉淀实验结果显示，OG-L002能够提高与病毒IE启动子相关的总组蛋白H3K9-me2和H3的水平（20至30倍），导致病毒IE基因表达水平下降[1]。

此外，OG-L002还能够抑制腺病毒E1A基因和hCMV IE基因的表达。在小鼠模型中，OG-L002能够剂量依赖性地抑制原发性HSV感染。在小鼠神经节外植体模型中，OG-L002对于病毒的潜伏-再激活周期具有重要作用[1]。

参考文献：
[1] Liang Y, Quenelle D, Kristie TM, et al. A Novel Selective LSD1/KDM1A Inhibitor epigenetically blocks herpes simplex virus lytic replication and reactivation from latency. mBio, 2013, 4(1), e00558-12.
[2] Pedersen MT, Helin K. Histone demethylases in development and disease. Trends in Cell Biology, 2010, 20 (11): 662-71.

试验操作

激酶实验 [1]:
LSD1去甲基化分析	将人重组LSD1蛋白与二甲基化H3K4肽作为底物在各种浓度的先导化合物抑制剂（0至75 μM）或对照反苯环丙胺存在下温育。通过使用Amplex红色过氧化物/过氧化物酶偶联测定试剂盒在催化过程中释放产生的H2O2来测量去甲基化酶活性，每个反应一式三份进行。在不存在抑制剂的情况下获得最大LSD1去甲基化酶活性，并校正背景荧光。OG-L002的Ki（IC50）计算为半数最大活性。
细胞实验 [1]:
细胞系	HeLa细胞、HFF细胞、MRC-5细胞
溶解方法	该化合物在DMSO中的溶解度> 10 mM。若配制更高浓度的溶液，一般步骤如下：请将试管置于37℃加热10分钟和/或将其置于超声波浴中震荡一段时间。原液于-20℃可放置数月。
反应时间	50 μM处理12小时;
应用	OG-L002抑制HeLa和HFF细胞中的HSV IE基因表达和子代病毒的产生。
动物实验 [1]:
动物模型	小鼠神经节移植模型
剂量	2-40 mg / kg /天; 腹腔内给药15-17天
应用	OG-L002在体内抑制单纯疱疹病毒（HSV）原发感染。
注意事项	请于室内测试所有化合物的溶解度。实际溶解度和理论值可能略有不同，这是由实验系统的误差引起的，属于正常现象。
References: 1Liang, Y., Quenelle, D., Vogel, J. L., Mascaro, C., Ortega, A. and Kristie, T. M. (2013) A novel selective LSD1/KDM1A inhibitor epigenetically blocks herpes simplex virus lytic replication and reactivation from latency. MBio. 4, e00558-00512

生物活性

Description	OG-L002是一种有效的和特异性的LSD1抑制剂，IC50值为20 nM。
靶点	LSD1
IC50	20 nM