| CAS NO: | 638132-34-0 |
| 包装 | 价格(元) |
| 5mg | 电议 |
| 25mg | 电议 |
| Physical Appearance | A solid |
| Storage | Store at -20°C |
| M.Wt | 461.22 |
| Cas No. | 638132-34-0 |
| Formula | C28H31NO5 |
| Solubility | ≥46.1 mg/mL in DMSO; insoluble in H2O; ≥11.55 mg/mL in EtOH with ultrasonic |
| Chemical Name | 2-(4-((3,5-dimethoxy-4-methyl-N-(3-phenylpropyl)benzamido)methyl)phenyl)acetic acid |
| Canonical SMILES | O=C(O)CC1=CC=C(CN(C(C2=CC(OC)=C(C)C(OC)=C2)=O)CCCC3=CC=CC=C3)C=C1 |
| 运输条件 | 蓝冰运输或根据您的需求运输。 |
| 一般建议 | 为了使其更好的溶解，请用37℃加热试管并在超声波水浴中震动片刻。不同厂家不同批次产品溶解度各有差异，仅做参考。若实验所需浓度过大至产品溶解极限，请添加助溶剂助溶或自行调整浓度。溶液形式一般不宜长期储存，请尽快用完。 |
IC50为160 nM。
ONO-7300243是一种LPA1拮抗剂。
溶血磷脂酸（LPA）是一种生物活性类磷脂，由血液中自分泌运动因子从溶血磷脂酰胆碱产生。LPA具有广泛的细胞反应，例如细胞增殖、细胞内Ca2+动员、细胞存活和细胞运动性。基于其特定性质，LPA参与多种复杂的生理反应，例如平滑肌的收缩、伤口愈合、凝血、脱髓鞘以及免疫能力。
体外：经鉴定，ONO-7300243是一种新的和强效的LPA1拮抗剂。重要的是，研究发现ONO-7300243显示出与临床上用于治疗伴有良性前列腺增生（BPH）的排尿困难的α1肾上腺素受体拮抗剂坦索罗辛相当的效力[1]。
体内：动物研究报道，虽然ONO-7300243仅显示适度的体外活性（IC 50 =0.16 μM），但ONO-7300243对大鼠的口服给药对减少尿道内压力产生更强的作用（10 mg/kg i.d.时88%抑制，3 mg/kg i.d.时62％抑制）。与坦索罗辛相比，该剂量ONO-7300243对平均血压没有影响，这表明LPA1拮抗剂可用于治疗BPH而不影响血压[1]。
临床试验：到目前为止，ONO-7300243仍处于临床前研究阶段。
参考文献：
[1] Terakado M et al. Discovery of ONO-7300243 from a Novel Class of Lysophosphatidic Acid Receptor 1 Antagonists: From Hit to Lead. ACS Med Chem Lett.2016 Aug 19;7(10):913-918. eCollection 2016.
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