| CAS NO: | 1432908-05-8 |
| 包装 | 价格(元) |
| 10mM (in 1mL DMSO) | 电议 |
| 1mg | 电议 |
| 5mg | 电议 |
| 10mg | 电议 |
| 50mg | 电议 |
| 100mg | 电议 |
| Physical Appearance | A crystalline solid |
| Storage | Store at -20°C |
| M.Wt | 518.05 |
| Cas No. | 1432908-05-8 |
| Formula | C28H32ClN7O |
| Solubility | Soluble in DMSO |
| Chemical Name | 6-(2-chloro-4-(6-methylpyrazin-2-yl)phenyl)-8-ethyl-2-((2-(1-methylpiperidin-4-yl)ethyl)amino)pyrido[2,3-d]pyrimidin-7(8H)-one |
| Canonical SMILES | O=C1C(C2=CC=C(C3=NC(C)=CN=C3)C=C2Cl)=CC4=CN=C(NCCC5CCN(C)CC5)N=C4N1CC |
| 运输条件 | 蓝冰运输或根据您的需求运输。 |
| 一般建议 | 为了使其更好的溶解，请用37℃加热试管并在超声波水浴中震动片刻。不同厂家不同批次产品溶解度各有差异，仅做参考。若实验所需浓度过大至产品溶解极限，请添加助溶剂助溶或自行调整浓度。溶液形式一般不宜长期储存，请尽快用完。 |
FRAX1036是一种p21活化激酶I（PAK1）抑制剂。
乳腺癌是一种临床和分子的异质性疾病，大量的乳腺肿瘤的遗传和表观遗传学研究揭示了新的假定驱动基因，如p21活化激酶（PAK）1。作为包括Rac1和Cdc42在内的小GTP结合蛋白下游的一种丝氨酸/苏氨酸激酶，PAK1是生长因子信号网络的关键组分，其细胞功能对肿瘤发生至关重要。
体外：先前的研究表明，docetaxel与FRAX1036或PAK1小干扰RNA寡核苷酸给药能够显著改变对细胞骨架相关蛋白的信号传导，例如stathmin，并且还能够诱导微管解体和细胞凋亡。此外，活细胞成像数据显示，docetaxel介导的有丝分裂阻滞持续时间可以通过FRAX1036治疗显著减少，这与细胞凋亡的动力学增加相关[1]。
体内：在先前的动物研究中，载有KT21移植物的未处理小鼠表现出心室侵袭，而Ben-Men在注射部位生长。功效研究结果发现，与载体对照相比，用Frax1036治疗可以导致肿瘤生长减缓，体重指数（BMI）信号减少37％[2]。
临床试验：到目前为止，FRAX1036仍处于临床前研究阶段。
参考文献：
[1] Ong CC et al. Small molecule inhibition of group I p21-activated kinases in breast cancer induces apoptosis and potentiates the activity of microtubule stabilizing agents. Breast Cancer Res.2015 Apr 23;17:59.
[2] Chow HY et al. Group I Paks as therapeutic targets in NF2-deficient meningioma. Oncotarget.2015 Feb 10;6(4):1981-94.
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