| CAS NO: | 1393465-84-3 |
| 包装 | 价格(元) |
| 2mg | 电议 |
| 5mg | 电议 |
| 10mg | 电议 |
| 50mg | 电议 |
| 100mg | 电议 |
| Storage | Store at -20°C |
| M.Wt | 512.53 |
| Cas No. | 1393465-84-3 |
| Formula | C24H22F2N6O3S |
| Solubility | Soluble in DMSO |
| Canonical SMILES | O=C(C1=CNC2=NC=C(C3=CN=C(C4CC4)N=C3)C=C21)C5=C(F)C=CC(NS(=O)(N(CC)C)=O)=C5F |
| 运输条件 | 蓝冰运输或根据您的需求运输。 |
| 一般建议 | 为了使其更好的溶解，请用37℃加热试管并在超声波水浴中震动片刻。不同厂家不同批次产品溶解度各有差异，仅做参考。若实验所需浓度过大至产品溶解极限，请添加助溶剂助溶或自行调整浓度。溶液形式一般不宜长期储存，请尽快用完。 |
作用于A375、COLO829和COLO205细胞系，IC50分别为0.17、0.53和0.16 μM。
PLX7904是一种强效的和选择性的BRAF抑制剂。
BRAF的致癌活化通过组成型地促进RAS非依赖性丝裂原活化蛋白激酶途径信号传导而导致癌症生长。因此，BRAF抑制剂已经提供了显著改善转移性黑素瘤的治疗。
体外：先前的研究表明，PLX7904可抑制两种黑色素瘤细胞系（A375和COLO829）的体外生长，并抑制表达BRAFV600E的人结直肠癌细胞系COLO205。比较vemurafenib和PLX7904处理的B9细胞中基因表达的改变，结果表明vemurafenib可以改变191个小鼠基因的转录至少1.9倍，而PLX7904具有最小的影响。此外，vemurafenib及其类似物PLX4720能够刺激B9集落形成，而PLX7904不能[1]。
体内：动物研究显示，剂量为25 mg / kg的PLX7904和vemurafenib每日两次给药均可在皮下COLO205异种移植模型中产生类似的抗肿瘤效果，并具有相匹配的血浆浓度。此外，在体内评价时，当以相同剂量给药时，vemurafenib加速皮下B9肿瘤生长而PLX7904不能[1]。
临床试验：到目前为止，PLX7904仍处于临床前研究阶段。
参考文献：
[1] Zhang C et al. RAF inhibitors that evade paradoxical MAPK pathway activation. Nature.2015 Oct 22;526(7574):583-6.
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