| CAS NO: | 111540-00-2 |
| 包装 | 价格(元) |
| 5mg | 电议 |
| 10mg | 电议 |
| Physical Appearance | A crystalline solid |
| Storage | Store at -20°C |
| M.Wt | 306.31 |
| Cas No. | 111540-00-2 |
| Formula | C19H14O4 |
| Solubility | Soluble in DMSO |
| Chemical Name | 8-hydroxy-3-methyl-3,4-dihydrotetraphene-1,7,12(2H)-trione |
| Canonical SMILES | O=C1CC(C)CC(C1=C2C3=O)=CC=C2C(C4=C3C=CC=C4O)=O |
| 运输条件 | 蓝冰运输或根据您的需求运输。 |
| 一般建议 | 为了使其更好的溶解，请用37℃加热试管并在超声波水浴中震动片刻。不同厂家不同批次产品溶解度各有差异，仅做参考。若实验所需浓度过大至产品溶解极限，请添加助溶剂助溶或自行调整浓度。溶液形式一般不宜长期储存，请尽快用完。 |
作用于DU145细胞，IC50为12.2 μM。
STA-21是一种STAT3抑制剂。
STAT-3是由STAT-3基因编码的一种转录因子，以潜在形式存在于细胞质中。受体被包括IL-6在内的细胞因子激活时，STAT-3酪氨酸残基被磷酸化，并形成同源二聚体或异源二聚体，易位至细胞核。STAT-3也是Th17细胞分化中的主要转录因子，并且STAT-3可以在炎症滑膜中被激活，这已在RA动物模型中得以证明。
体外：先前的体外研究表明，在小鼠和人类CD4 + T细胞中，STA-21处理可诱导FoxP3的表达并抑制IL-17的表达。此外，STA-21能够防止人类单核细胞和小鼠BMM细胞分化成破骨细胞[1]。
体内：在先前的动物研究中，IL-1Ra-KO小鼠以0.5mg / kg 剂量STA-21每周3次腹腔注射，持续3周。结果显示，STA-21可以抑制IL-1Ra-KO小鼠的炎症性关节炎。在STA-21处理的小鼠脾中，Th17细胞比例降低，且表达FoxP3的Treg细胞比例显著增加。此外，来自STA-21处理的IL-1Ra-KO小鼠的CD4 + CD25 + T细胞的过继转移显著抑制炎症性关节炎[1]。
临床试验：STA-21对牛皮癣的局部功效已经在2010年进行，这项研究已经完成[https://clinicaltrials.gov/ct2/show/NCT01047943]。
参考文献：
[1] Park JS et al. STA-21, a promising STAT-3 inhibitor that reciprocally regulates Th17 and Treg cells, inhibits osteoclastogenesis in mice and humans and alleviates autoimmune inflammation in an experimental model of rheumatoid arthritis. Arthritis Rheumatol.2014 Apr;66(4):918-29.
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