| CAS NO: | 2070015-13-1 |
| 包装 | 价格(元) |
| 10mg | 电议 |
| 25mg | 电议 |
| 50mg | 电议 |
| 100mg | 电议 |
| Physical Appearance | A solid |
| Storage | Store at -20°C |
| M.Wt | 408.92 |
| Cas No. | 2070015-13-1 |
| Formula | C23H25ClN4O |
| Solubility | ≥40.9 mg/mL in DMSO; insoluble in H2O; ≥48.7 mg/mL in EtOH |
| Chemical Name | 2-(2H-benzo[b][1,4]oxazin-4(3H)-yl)-N-benzyl-5,6,7,8-tetrahydroquinazolin-4-amine hydrochlorid |
| Canonical SMILES | C1(CNC2=NC(N3CCOC4=CC=CC=C43)=NC5=C2CCCC5)=CC=CC=C1.Cl |
| 运输条件 | 蓝冰运输或根据您的需求运输。 |
| 一般建议 | 为了使其更好的溶解，请用37℃加热试管并在超声波水浴中震动片刻。不同厂家不同批次产品溶解度各有差异，仅做参考。若实验所需浓度过大至产品溶解极限，请添加助溶剂助溶或自行调整浓度。溶液形式一般不宜长期储存，请尽快用完。 |
IC50为100 nM。
ML241是一种p97 ATP酶抑制剂。
六聚体p97蛋白属于II型AAA（与多种细胞活性相关的ATP酶）ATP酶蛋白家族，在所有真核生物中保存并且对生命是必要的。
p97蛋白是II型AAA ATP酶蛋白家族的成员之一，据报道对于几乎所有真核生物都是保守的。 p97在哺乳动物和酵母中又分别称为含valosin蛋白和Cdc48p，在多种细胞过程中发挥关键作用，例如细胞分裂、内质网和高尔基体膜的同型融合，以及自噬体成熟。
体外：ML241及其类似物ML240都能够以p97依赖性而非p97非依赖性方式抑制蛋白酶体底物的降解。ML241和ML240也可以损害内质网（ER）相关的降解途径。ML240能够有效地刺激LC3-II的积累、抑制癌细胞生长，并且快速地动员执行者caspases 3和7，但ML241不能。进一步的研究表明，ML240对NCI-60癌细胞系具有广泛的抗增殖活性，但对正常细胞的活性较低。此外，ML240可以与蛋白酶体抑制剂协同作用以抑制多种结肠癌细胞系的生长。此外，ML241和ML240对一组蛋白激酶以及中枢神经系统靶点具有低脱靶活性[1]。
体内：目前尚无动物体内数据报道。
临床试验：到目前为止，ML241仍处于临床前研究阶段。
参考文献：
[1] Chou TF,Li K,Frankowski KJ,Schoenen FJ,Deshaies RJ. Structure-activity relationship study reveals ML240 and ML241 as potent and selective inhibitors of p97 ATPase. ChemMedChem.2013 Feb;8(2):297-312.
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